Chromatin/Epigenetics

Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的，底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外具有显着的抗癌活性。

PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。

AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂，是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1，并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。

653-47 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 也是一种很弱的抑制剂，其 IC50 为 26.3 μM。

MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。

AZD5305高选择性PARP1抑制剂，通过精准靶向PARP1破坏肿瘤细胞的DNA损伤修复机制，从而诱导癌细胞死亡，AZD5305对PARP1（IC 50 =3nM）的选择性比PARP2（IC 50 =1400nM）高约500倍。

GSK620是一种具有口服活性的泛溴结构域和末端外结构域蛋白第二溴结构域的（pan-BET BD2）选择性抑制剂。

Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。

A BRD4 inhibitor

Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种防腐剂。Acriflavine hydrochloride 是一种高效的 HIF-1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Acriflavine hydrochloride 具有抗菌和抗病毒活性。Acriflavine hydrochloride 是一种 PLpro 抑制剂，能抑制 SARS-CoV-2。

KA2507, a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.5 nM, shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.

SW2_110A 是一种选择性 chromobox 8 chromodomain (CBX8 ChD) 抑制剂，Kd 为 800 nM。SW2_110A 在体外对 CBX8 ChD 的选择性比所有其他 CBX 旁系同源物低 5 倍。

UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴域抑制剂。

Moracin O是一种从 Morus alba Linn.中分离出来的，具有显著抗炎和抗氧化活性的缺氧诱导因子（HIF-1）抑制剂。

QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。

HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂，IC50 为 0.4 µM，KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。

KA2507, a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.5 nM, shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.

AKI-603 is an inhibitor of Aurora kinase A (AurA), which is developed to overcome resistance mediated by BCR-ABL-T315I mutation.

LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。

A PARP14 inhibitor

TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。

BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。