Neuroscience

L-745870 hydrochloride 是一种高亲和力，选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 hydrochloride 具有出色的大脑渗透能力。

A 5-HT 2C receptor agonist

An NK 3 receptor antagonist

Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂，对于 Flumexadol 的 (+)-对映体，Ki 为 25 nM，选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。

Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂，会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。

ONC206是一种多巴胺 D2 样受体（DRD2/3/4）拮抗剂，属于依米立酮类药物，IC 50 为0.21μM-0.32μM。

Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA)，是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂，Kd 为 3.06 μM。

Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，与 [3H] 胱氨酸位点结合，Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，Ki 为 17 nM，而与 α7nAChR 的结合力很弱。

Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物，一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。

VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。

Swertianolin 是可从Gentianella Acuta 分离得到的一种黄酮，能够抑制乙酰胆碱酯酶。Swertianolin 还具有抗 HBV 和抗菌活性。

FPL 62064 is a potent dual inhibitor of 5-lipoxygenase (5-LOX) and prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) with IC50 of 3.5 μM and 3.1 μM for RBL-1 cytosolic 5-lipoxygenase and seminal vesicle prostaglandin synthetase, respectively. FPL 62064 has potent anti-inflammatory activity.

Obtusin 是来自决明子种子，是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂，IC50 为 11.12 μM，Ki 为 6.15。Obtusin 在神经退行性疾病，尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。

Taraxerol acetate 是 COX-1 和 COX-2 抑制剂， IC50 值分别为 116.3 μM 和 94.7μM。Taraxerol acetate 具有抗癌作用并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

Leptomerine 是一种来自 Esenbeckia leiocarpa Engl. (Rutaceae) 茎中的生物碱。可用于治疗阿尔茨海默氏病。Leptomerine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 为 2.5 μM。抗胆碱能活性。

Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱，是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。

A GABA A receptor antagonist

L-Hyoscyamine sulfate (Daturine sulfate) 是一种莨菪烷生物碱，是茄科某些植物的次生代谢物。体外实验表明它是一种 mAChR 受体的拮抗剂。

Isofraxidin (6,8-Dimethoxyumbelliferone), a bioactive coumarin compound isolated from the functional foods Siberian ginseng and Apium graveolens, is an anti-bacterial, anti-oxidant, and anti-inflammatory agent.

Pseudocoptisine acetate，一种具有苄基异喹啉骨架的季生物碱，分离于 Corydalis turtschaninovii 的块茎中。 Pseudocoptisine acetat 显示抗炎特性。

Solriamfetol (JZP-110) 是一种口服有效的，选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol 具有强大的促唤醒作用。

Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1)，心房 (M2)，膀胱 (M3)，回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15，160，280，和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。

Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye)，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。

Fluphenazine decanoate 是一种长效的吩噻嗪抗精神病药，用于治疗精神分裂症。Fluphenazine decanoate 也是一种高度且连续的多巴胺 D2 受体阻滞剂。