Neuroscience

β-Amyloid (1-42), (rat/mouse) TFA 是由 42 个氨基酸组成的多肽，对海马切片有毒性，可用于阿尔兹海默症的研究。

An AChE modulator

Bilastine-d6 是 Bilastine 的氘代物。Bilastine是组胺H1受体拮抗剂，可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。

Zuclopenthixol-d4((Z)-Clopenthixol-d4) succinate salt 是 Zuclopenthixol 的氘代物。Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物，它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。

Donepezil-d7 (hydrochloride) (E2020-d7) 是 Donepezil 的氘代物。Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。

Rebamipide mofetil is an orally active prodrug of Rebamipide (OPC12759). Rebamipide induces COX-2 expression, increases PGE2 levels, and enhances gastric mucosal defense in a COX-2-dependent manner.

Velufenacin 是毒蕈碱型受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂。

Sertindole-d4 (Lu 23-174-d4) 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A，5-HT2C，D2和αl受体拮抗剂。

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。

Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护，抗氧化和抗炎作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。

Ocarocoxib, 是一种有效的 COX-2 (环加氧酶- 2) 抑制剂，是一种兽医用非甾体抗炎药。

Emraclidine 是一个毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂 (WO2018002760，化合物 11)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的研究。

Alogabat (example 8) 是GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。

Aβ/tau aggregation-IN-1 是一种有效的 Aβ1-42 β-sheets 形成和 tau 聚集抑制剂。Aβ/tau aggregation-IN-1 对 Aβ1-42 和 tau 的 KD 分别为 160 μM 和 337 μM。Aβ/tau aggregation-IN-1 能通过血脑屏障。

(Rac)-CP-601927 hydrochloride 是 CP-601927 的外消旋物。CP-601927 是一种 nAChR 激动剂，对 α4β2 和 α3β4 nAChR 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 102 nM。

Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki= 11 nM。

Mesdopetam (IRL790) hemitartrate 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki=90 nM; IC50=9.8 μM)，具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam hemitartrate 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。

Methyl citrate 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂 (IC50=0.23 mM)。Methyl citrate 从Opuntia ficus-indica var. saboten Makino 的果实中分离得到。

Medifoxamine 是一种抑制单胺再摄取的抗抑郁药物，优先抑制多巴胺再摄取 (dopamine reuptake)。

CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。

CP-601932 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki=21; EC50=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。

Doxefazepam 是一种苯并二氮 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑，抗惊厥作用。

Zopiclone N-oxide (RP 29753) 是 Zopiclone 活性较低的代谢物。Zopiclone N-oxide 也是 Eszopiclone 的一种杂质，由 Eszopiclone 氧化形成。