ONC213 是一种具有口服活性的 α-酮戊二酸脱氢酶 (αKGDH) 抑制剂。
Cas No.:1977540-13-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ONC213 is an orally active αKGDH inhibitor. ONC213 can suppress mitochondrial respiration and elevate α-ketoglutarate levels by inhibiting αKGDH activity. ONC213 can induce cells apoptosis by inducing mitochondrial stress response and inhibiting translation of MCL-1. ONC213 can be used for the research of cancer, such as acute myeloid leukemia research (AML)[1].
ONC213 (500 nM, 48 h) reduced colony formation in primary acute myeloid leukemia samples [1].
ONC213 (125-1000 nM, 48 h) induced apoptosis in MV4-11, OCI-AML3, and MOLM-13 cells [1].
ONC213 (250-500 nM, 8 h) significantly inhibited the maximum oxygen consumption rate and reserve respiration capacity of MV4-11 and THP-1 cells, with minimal effect on basal respiration [1].
ONC213 (500 nM, 0.5-16 h) inhibited the activity of α-ketoglutarate dehydrogenase in MV4-11 cells [1].
ONC213 (250-500 nM, 4-8 h) induced the expression of mitochondrial stress genes in MV4-11 cells [1].
References:
[1]. Su Y, et al. The Imipridone ONC213 Targets α-Ketoglutarate Dehydrogenase to Induce Mitochondrial Stress and Suppress Oxidative Phosphorylation in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Res. 2024 Apr 1;84(7):1084-1100.
ONC213 是一种具有口服活性的 α-酮戊二酸脱氢酶 (αKGDH) 抑制剂。ONC213 可通过抑制 αKGDH 的活性来抑制线粒体呼吸并提高 α-酮戊二酸水平。ONC213 可通过诱导线粒体应激反应和抑制 MCL-1 的翻译来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ONC213 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
ONC213 (500 nM, 48 h) 可减少原发性急性髓系白血病样本中的集落形成[1]。
ONC213 (125-1000 nM, 48 h) 可诱导 MV4-11、OCI-AML3 和 MOLM-13 细胞凋亡[1]。
ONC213 (250-500 nM, 8 h) 可显著抑制 MV4-11 和 THP-1 细胞的最大氧消耗率和备用呼吸能力，而对基础呼吸的影响极小[1]。
ONC213 (500 nM, 0.5-16 h) 可抑制 MV4-11 细胞中 α-酮戊二酸脱氢酶的活性[1]。
ONC213 (250-500 nM, 4-8 h) 可诱导 MV4-11 细胞中的线粒体应激基因表达[1]。
| Cas No. | 1977540-13-8 | SDF | |
| 分子式 | C23H22F2N4O | 分子量 | 408.44 |
| 溶解度 | 100 mg/mL in DMSO(244.83 mM; solubilization aided by ultrasound) | 储存条件 | 4°C, stored under nitrogen |
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4483 mL | 12.2417 mL | 24.4834 mL |
| 5 mM | 489.7 μL | 2.4483 mL | 4.8967 mL |
| 10 mM | 244.8 μL | 1.2242 mL | 2.4483 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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