MMP408 是一种选择性的、口服有效的 MMP-12 抑制剂，其对人源、小鼠和大鼠的 MMP-12 的 IC50 分别为 2 nM、160 nM 和 3 μM。MMP408 对人源 MMP-13 的 IC50 为120 nM，对其他 MMPs 活性微弱
Cas No.:1025716-81-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MMP408 is a selective and orally effective inhibitor of MMP-12 with IC50 values for human, mouse and rat MMP-12 of 2 nM, 160 nM and 3 μM respectively. MMP408 exhibits IC50 value for human MMP-13 of 120 nM, and its activity against other MMPs is weak. MMP408 can alleviate inflammation, fibrosis and tissue remodeling by inhibiting MMP-12. MMP408 can be used in the research of chronic obstructive pulmonary disease and chronic sinusitis with nasal polyps[1][2][3][4].
References:
[1]. Li, W., et al., A selective matrix metalloprotease 12 inhibitor for potential treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD): discovery of (S)-2-(8-(methoxycarbonylamino)dibenzo[b,d]furan-3-sulfonamido)-3-methylbutanoic acid (MMP408). Journal of medicinal chemistry, 52(7), 1799–1802.
[2]. Sato T, et al. Fibrosis resolution in the mouse liver: Role of Mmp12 and potential role of calpain 1/2. Matrix Biol Plus. 2022 Dec 28;17:100127.
[3]. Yi C, et al. Macrophage elastase (MMP12) critically contributes to the development of subretinal fibrosis. J Neuroinflammation. 2022 Apr 5;19(1):78.
[4]. Park JH, et al. Matrix metalloproteinase-12 by M2 macrophages induced epithelial to mesenchymal transition in chronic rhinosinusitis with nasal polyps. PLoS One. 2024 Dec 31;19(12):e0313097.
MMP408 是一种选择性的、口服有效的 MMP-12 抑制剂，其对人源、小鼠和大鼠的 MMP-12 的 IC50 分别为 2 nM、160 nM 和 3 μM。MMP408 对人源 MMP-13 的 IC50 为120 nM，对其他 MMPs 活性微弱。MMP408 可通过抑制 MMP-12 减轻炎症、纤维化和组织重塑。MMP408 可用于研究慢性阻塞性肺病和慢性鼻窦炎伴鼻息肉。
| Cas No. | 1025716-81-7 | SDF | |
| 分子式 | C19H20N2O7S | 分子量 | 420.44 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (118.92 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3785 mL | 11.8923 mL | 23.7846 mL |
| 5 mM | 475.7 μL | 2.3785 mL | 4.7569 mL |
| 10 mM | 237.8 μL | 1.1892 mL | 2.3785 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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