DNA Damage/DNA Repair

AZD5305高选择性PARP1抑制剂，通过精准靶向PARP1破坏肿瘤细胞的DNA损伤修复机制，从而诱导癌细胞死亡，AZD5305对PARP1（IC 50 =3nM）的选择性比PARP2（IC 50 =1400nM）高约500倍。

Samuraciclib (CT7001) trihydrochloride 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib trihydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib trihydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。

HBV-IN-4，是一种酞嗪酮衍生物，是一种有效的具有口服活性的 HBV DNA 复制抑制剂，IC50 为 14 nM。HBV-IN-4 可诱导无基因组衣壳的形成，并具有强大的抗 HBV 效力。

CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。

KA2507, a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.5 nM, shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.

USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。

(±)-ErSO 是 ErSO 的消旋体。ErSO 是选择性预期未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活物。

5-Iminodaunorubicin 是一种醌改性蒽环类药物，具有抗肿瘤活性。5-Iminodaunorubicin 在癌细胞中可诱导 DNA 链断裂。

KB-0742 Dihydrochloride is a potent, selective, and orally bioavailable small molecule inhibitor of the transcription elongation cofactor CDK9 with IC50 of 6 nM for CDK9/cyclin T1 inhibition at 10 μM ATP.

An OGG1 inhibitor

USP30 inhibitor 18 是一种选择性 USP30 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。USP30 inhibitor 18 增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。

QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。

GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。

ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。

Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。

KA2507, a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.5 nM, shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.

Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

ErSO activates the anticipatory unfolded protein response (a-UPR) with an IC50 of 20.3 nM in MCF-7 cells. ErSO induces rapid and selective necrosis of ERα-positive breast cancer cell lines in vitro.

LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0/G1 期阻滞。

FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。

A DHODH inhibitor

A PARP14 inhibitor

PR-104A (SN 27858) 是磷酸盐前药 PR-104 的醇代谢物。PR-104A 是一种缺氧选择性的 DNA 交联剂/DNA 损伤剂，也是一种细胞毒素。具有抗肿瘤活性。PR-104A 在缺氧条件下通过 1-电子 NADPH:细胞色素 P450 氧化还原酶代谢。可用于复发/难治性 T 系急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。

OBI-3424 (TH-3424) 是一种前药，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。