PI3K/Akt/mTOR Signaling

An Akt inhibitor

Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖，诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。

AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。

AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂，EC50<0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。

A sesquiterpene lactone with anticancer activity

BGT226 (NVP-BGT226) maleate is a novel class I PI3K/mTOR inhibitor for PI3Kα/β/γ with IC50 of 4 nM/63 nM/38 nM. Phase 1/2.

CAL-130 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。

CAL-130 Racemate 是 CAL-130 的外消旋体。CAL-130 Racemate 是一种 PI3Kδ 抑制剂。

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

An aporphine alkaloid with diverse biological activities

A lignan with diverse biological activities

GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。

GSK-3 inhibitor 1 是 GSK-3 抑制剂。

GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，具有治疗糖尿病的潜能，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。

Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。

Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。

LAS191954 是有效的、选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂，可用于炎症相关疾病的研究，其 IC50 值为 2.6 nM。

Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物，通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。

Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。

Nemiralisib, also known as GSK-2269557, is a potent and selective PI3Kδ inhibitor(pKi = 9.9).

Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂，IC50 为 10 nM，详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。

ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。

ME-401 (P110δ-IN-1, PWT-143) is an oral, potent and selective inhibitor of Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ with IC50 of 0.6 nM in cellular assay.

Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.