DNA Damage/DNA Repair

A selective RNA polymerase inhibitor

Cycloguanil D6硝酸盐是Cycloguanil的氘代化合物标准品。

Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。

DNA31 是囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 基因的全球最常见的 31 种突变。DNA31 用于针对囊性纤维化 (CF) 的新生儿筛查方案的第一级遗传测试。

Domatinostat (4SC-202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.

DUBs-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂，对于 USP8 的 IC50 为 0.85 μM。

Duocarmycin 是一种 DNA 小沟烷化剂，是一种抗体药物偶联物 (ADC) 毒素。 Duocarmycin 基于其特有的弯曲吲哚结构和螺环丙基环己二烯酮亲电体发挥抗癌活性。

Duocarmycin GA 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin GA 可用于抗多药耐药细胞系。

Duocarmycin MA 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin MA 可用于抗多药耐药细胞系。

Duocarmycin MB 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin MB 可用于抗多药耐药细胞系。

eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM)，eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合，并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。

A DNA-intercalating antitumor agent

Epirubicin是一种具有口服活性的DNA topoisomerase II特异性抑制剂，IC 50 为12μM。

Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物，从 Aglaia silvestris 中分到，能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。

FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。

Fosteabine 是一种口服的、阿糖胞苷的前体药物类似物，具有抗脱氧胞苷脱氢酶的活性。

A prodrug form of gemcitabine

Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂，体外（细胞提取物）的 IC50 为 32 nM，在 HeLa S3 细胞中的 IC50 为 10 nM。

Guadecitabine 是地西他滨和脱氧鸟苷的新型低甲基化二核苷酸，可抵抗胞苷脱氨酶的降解。

HBX19818 is a specific inhibitor of USP7 with an IC 50 of 28.1 μM.

Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。

Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。

A potent inhibitor of DNA topoisomerase I

JH-RE-06 is a potent REV1-REV7 interface inhibitor with an IC50 of 0.78 μM and Kd value of 0.42 μM, disrupting REV1-POL ζ-mediated mutagenic translesion synthesis (TLS).