Ubiquitination/ Proteasome(泛素化/蛋白酶体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC12021 GDC-0349

N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲

A potent inhibitor of mTOR

GC14920 VX-661

VX-661

An investigational compound that promotes the maturation of delta F508 CFTR

GC10944 Butein

紫铆因; 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

A plant polyphenol

GC11752 AZD5363

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺,AZD5363

AZD5363是一种选择性抑制蛋白激酶Akt1、Akt2和Akt3的小分子化合物，IC₅₀值分别为3nM、7nM和7nM。AZD536靶向PI3K/Akt/mTOR信号通路，在多种癌症中显示出抗肿瘤活性。

GC10359 GANT61

2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺],NSC 136476

GANT61 能够有效阻断 GLI1 和 GLI2 诱导的转录，IC50 为 5 μM。

GC10395 Dynasore Dynasore 作为 GTPase 抑制剂，可以快速、可逆地抑制发动蛋白活性，从而阻止内吞作用。

GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)

贝美替尼,MEK162; ARRY-162; ARRY-438162

A MEK1/2 inhibitor

GC10596 T0901317

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

T0901317是一种口服活性高选择性LXR激动剂，对LXRα的EC₅₀为15nM，并能激活异生物质受体孕烷X受体(PXR)，EC₅₀为23nM。

GC17295 10058-F4

5-(4-乙基苯亚甲基)

10058-F4是一种c-Myc抑制剂，抑制c-Myc-Max二聚化，阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。

GC11015 PD168393 An irreversible EGFR kinase inhibitor

GC16380 AZD8055

CCG-168

AZD8055是一种新型的ATP竞争性mTOR抑制剂，IC50 为0.8 nmol/L，Ki为1.3 nmol/L。

GC17615 Quizartinib (AC220)

奎扎替尼; AC220

Quizartinib (AC220)是一种高效的第二代Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，对FLT3-ITD和FLT3-WT的IC₅₀值分别为1.1nM和4.2nM。

GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl

盐酸法舒地尔; HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride

Fasudil (HA-1077) HCl（法舒地尔；HA-1077；AT877）是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂，对ROCK1的K_i为0.33μM，IC₅₀为0.158μM，对ROCK2和PKA、PKC、PKG的IC₅₀分别为4.58μM、12.30μM、1.650μM。

GC11497 BIRB 796 (Doramapimod)

达马莫德; BIRB 796

A potent inhibitor of p38 MAPK

GC16835 LY2228820

5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐,LY2228820 dimesylate

A potent inhibitor of p38α MAP kinase

GC16851 AZD6482

2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸,KIN-193

A PI3Kβ inhibitor

GC14574 Tigecycline

替加环素; GAR-936

Tigecycline是第三代四环素类抗生素。

GC15459 Tazarotene

他扎罗汀; AGN 190168

A retinoid prodrug

GC14396 Ponatinib (AP24534)

普纳替尼; AP24534

Ponatinib (AP24534)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制Abl（IC₅₀=0.37nM），PDGFRα（IC₅₀=1.1nM），VEGFR2（IC₅₀=1.5nM），FGFR1（IC₅₀=2.2nM）和Src（IC₅₀=5.4nM）的活性。

GC12474 AS-605240

5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮

A potent inhibitor of PI3-kinase γ

GC16868 Sulfasalazine

柳氮磺吡啶; NSC 667219

Sulfasalazine是一种磺胺类药物。

GC13882 Ranolazine 2HCl

盐酸雷诺嗪; CVT 303 dihydrochloride; RS 43285

A piperazine derivative with cardioprotective activity

GC18072 Prazosin HCl

哌唑嗪盐酸盐

Prazosin HCl是一种特异性的α1-肾上腺素能受体（α₁-AR）的拮抗剂，与人类重组α_1A-AR、α_1B-AR和α_1D-AR的结合常数（K_i值）分别为0.2、0.25和0.32nM，与α₂-AR的K_i值分别为340和3.7nM（在表达α_2A-AR 的 HT-29 细胞和表达α_2B-AR 的 NG108 细胞中）。

GC15197 Saracatinib (AZD0530)

塞卡替尼; AZD0530

A dual inhibitor of c-Src and Abl

GC11473 Irinotecan

伊立替康; (+)-Irinotecan; CPT-11

Irinotecan是一种拓扑异构酶抑制剂，主要用于治疗结直肠癌。Irinotecan可通过与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合，阻止 DNA 链的再连接，并导致 DNA 双链断裂和细胞死亡。

GC14701 Zoledronic Acid

唑来膦酸; Zoledronate; CGP 42446; CGP42446A; ZOL 446

Zoledronic Acid是一种第三代含氮双膦酸盐类骨吸收抑制剂。

GC14238 Brivanib Alaninate (BMS-582664)

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇L-丙氨酸酯,BMS-582664

A prodrug form of brivanib

GC12963 NVP-AEW541

AEW541

An IGF-1R inhibitor

GC17094 Acitretin

阿维A; Ro 10-1670

A retinoid

GC11692 Brivanib (BMS-540215)

布立尼布; BMS-540215

Brivanib (BMS-540215)是一种口服有效的ATP竞争性VEGFR-2抑制剂，IC₅₀为25nM，K_i为26nM。

GC10662 WYE-354

4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯

Potent inhibitor of mTOR in both mTORC1 and mTORC2

GC13696 GSK690693

4-[2-(4-氨基-1,2,5-恶二唑-3-基)-1-乙基-7-[(3S)-3-哌啶基甲氧基]-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-4-基]-2-甲基-3-丁炔-2-醇

GSK690693 是一种 ATP 竞争性低纳摩尔 Akt 激酶抑制剂，对 Akt1、2 和 3 的 IC50 值分别为 2、13 和 9 nM。

GC16421 Cediranib (AZD217)

西地尼布; AZD2171

An inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinases

GC13968 SB202190 (FHPI)

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑

SB 202190是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,对p38α和p38β2的IC50分别为50 nM和100 nM。

GC11759 Imatinib Mesylate (STI571)

甲磺酸伊马替尼; STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的多靶点抑制剂，对Bcr-Abl，c-Kit和PDGFR的IC₅₀分别为0.6μM，0.1μM 和0.1μM。

GC17958 Linifanib (ABT-869)

利尼伐尼,ABT-869; AL-39324

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor

GC11499 Enzastaurin (LY317615)

恩扎妥林; LY317615

Enzastaurin (LY317615)是一种ATP竞争性、选择性的PKCβ抑制剂，IC₅₀值为6nM。

GC12271 Bicalutamide

比卡鲁胺

Bicalutamide是一种非甾体抗雄激素药物，可通过选择性和竞争性地阻断雄激素与雄激素受体（AR）的结合，在外周组织中发挥抗雄激素作用。

GC14969 Idarubicin HCl

盐酸伊达比星; 4-Demethoxydaunorubicin hydrochloride

Idarubicin HCl是一种口服蒽环类抗白血病药物。

GC13697 AG-1024

Tyrphostin AG 1024

AG-1024是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）抑制剂，IC₅₀值为7µM。AG-1024能够抑制胰岛素受体（IR）的磷酸化，IC₅₀值为57µM。

GC14667 Dexamethasone (DHAP) Glucocorticoidan;anti-inflammatory

GC15742 OSU-03012 (AR-12)

2-氨基-N-[4-[5-(2-菲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基]乙酰胺

An anti-cancer celecoxib analog

GC10296 Ivacaftor (VX-770)

依伐卡托; VX-770

A CFTR potentiator

GC15617 Etoposide

依托泊苷; VP-16; VP-16-213

Etoposide（VP-16）是一种非特异性拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，IC₅₀值为59.2 μM。

GC11709 Fluoxetine HCl

盐酸氟西汀; LY 110140

An Analytical Reference Material

GC11089 SU11274

N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺,PKI-SU11274

A potent, selective inhibitor of c-Met

GC13443 Doxazosin Mesylate

甲磺酸多沙唑嗪; UK 33274 mesylate

An α₁-AR antagonist

GC10610 Adapalene

阿达帕林; CD271

An RARβ and RARγ agonist

GC11733 PHA-665752

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

A selective c-Met inhibitor

GC10726 Letrozole

来曲唑; CGS 20267

Letrozole（来曲唑; CGS 20267）是一种口服活性非甾体类选择性芳香酶抑制剂，IC₅₀为11.5nM。