Endocrinology and Hormones

KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂，通过全身给药有效。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。具有抗抑郁药样作用。

NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂，可有效调节 FXRα 下游基因的转录。NDB可用于抗糖尿病研究。

Parathyroid Hormone (1-34), human, biotinylated 是甲状旁腺激素受体的探针，可用于分析活细胞中甲状旁腺激素和甲状旁腺激素受体之间的相互作用，并通过亲和柱纯化激素-受体复合物。

(Rac)-SNC80 是 SNC80 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

sGnRH-A acetate 是一种鲑鱼促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物。sGnRH-A acetate 可以刺激生长激素分泌，也可用作人工授精排卵诱导剂。

(1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。

VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂，可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用，有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。

YCT529 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。

TAN-67 dihydrobromide是一种强效、选择性的非肽类δ-阿片受体激动剂，Ki值为0.647 nM。

MT-7716 hydrochloride（W-212393盐酸盐）是一种选择性非肽伤害感受素受体（NOP）激动剂，有望成为预防酒精滥用和复发的潜在治疗药物。

MB-07811（VK-2809）是MB07344的口服活性HepDirect前药，MB07344是一种肝脏靶向甲状腺激素受体β激动剂。

J-113397是第一种强效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂（Ki：克隆人ORL1=1.8 nM），对其他阿片受体没有任何激动作用。

LY255582是一种泛阿片类拮抗剂，对μ、δ和κ受体具有高亲和力（Ki:0.4 nM，5.2，2.0 nM）。

Samidorphan（ALKS-33）是一种口服活性阿片系统调节剂，与μ阿片、κ阿片和δ阿片受体结合具有高亲和力。

RXR antagonist 1（化合物6a）是维甲酸X受体（RXR）调节剂。

Omesdafexor是一种FXR激动剂。

FXR antagonist 1（化合物F6）是一种口服活性和选择性肠FXR拮抗剂（IC50=2.1μM）。

FXR agonist 3是一种通过激活FXR起作用的抗NASH药物。

Acyline TFA是一种GnRH肽类似物，是一种抑制促性腺激素和睾酮（T）水平的GnRH拮抗剂。

Naldemedine tosylate是一种口服活性μ阿片受体拮抗剂（PAMORA）。

Bamadutide（SAR425899）是一种强效的双胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖激素受体激动剂。

β-Endorphin, equine TFA是一种内源性阿片肽，与μ/δ阿片受体都具有高亲和力。

DALDA acetate是一种强效的高选择性μ-阿片受体激动剂，Ki值为1.69 nM。

Survodutide（BI 456906）是一种强效的选择性胰高血糖素受体/GLP-1受体（GCGR/GLP-1R）双重激动剂，在CHO-K1细胞中的EC50分别为0.52 nM和0.33 nM。