TGF-β / Smad Signaling
TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
TGF-β / Smad Signaling 相关产品(360)
- GC69052ElezanumabCAS: 1791416-49-3
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体，可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。
- GC69412LuspaterceptCAS: 1373715-00-4
Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量，促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合，抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。
- GC69792R 59-022 hydrochlorideCAS: 93076-98-3纯度: >98.00%
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
- GC69903SJ000063181CAS: 945189-68-4纯度: >99.00%
SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂，EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号，因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
- GC70050TrabedersenCAS: 925681-61-4纯度: >92.00%
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
- GC70451Rho-Kinase-IN-3CAS: 864082-23-5纯度: 不显示
Rho-Kinase-IN-3（化合物12）是一种强效且选择性的Rho激酶（ROCK1）抑制剂，IC50值为8nM。
- GC70591PKC-theta inhibitor 1CAS: 1160501-81-4纯度: >99.00%
PKC-theta inhibitor 1是PKCθ抑制剂，Ki值为6 nM，在体内抑制IL-2的产生，IC50为0.19μM。
- GC71389ROCK2-IN-6 hydrochlorideCAS: 2762238-94-6纯度: >99.00%
ROCK2-IN-6 hydrochloride（Comp A）是一种选择性ROCK2抑制剂，可用于ROCK介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。
- GC72815Itacnosertib (hydrocholide)CAS: 2409543-84-4纯度: >99.00%
Itacnosertib (hydrocholide)是JAK2、ACVR1、ALK2和ALK5的抑制剂。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC69052 | Elezanumab | 1791416-49-3 | - | |
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体，可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。 | ||||
| GC69412 | Luspatercept | 1373715-00-4 | - | |
Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量，促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合，抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。 | ||||
| GC69418 | Lyn-IN-1 | 887650-05-7 | >99.00% | |
Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。 | ||||
| GC69776 | PT-262 | 86811-36-1 | >99.00% | |
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。 | ||||
| GC69792 | R 59-022 hydrochloride | 93076-98-3 | >98.00% | |
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。 | ||||
| GC69903 | SJ000063181 | 945189-68-4 | >99.00% | |
SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂，EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号，因为它可以穿透斑马鱼胚胎。 | ||||
| GC69981 | SY-LB-35 | 2603461-70-5 | >98.00% | |
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。 | ||||
| GC70050 | Trabedersen | 925681-61-4 | >92.00% | |
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。 | ||||
| GC70110 | Vamotinib | 1416241-23-0 | >98.00% | |
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。 | ||||
| GC70166 | Z-Arg-SBzl | 88253-86-5 | >98.00% | |
Z-Arg-SBzl 是牛和人激活蛋白C的底物。 | ||||
| GC70295 | (S)-Ro 32-0432 | 1781828-85-0 | 不显示 | |
(S)-Ro 32-0432是一种有效的、选择性的、atp竞争性的、口服活性PKC抑制剂。 | ||||
| GC70451 | Rho-Kinase-IN-3 | 864082-23-5 | 不显示 | |
Rho-Kinase-IN-3（化合物12）是一种强效且选择性的Rho激酶（ROCK1）抑制剂，IC50值为8nM。 | ||||
| GC70591 | PKC-theta inhibitor 1 | 1160501-81-4 | >99.00% | |
PKC-theta inhibitor 1是PKCθ抑制剂，Ki值为6 nM，在体内抑制IL-2的产生，IC50为0.19μM。 | ||||
| GC70857 | LIMK-IN-1 | 1116571-01-7 | 不显示 | |
LIMK-IN-1（化合物14）是LIM激酶（LIMK）的抑制剂，LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5 nM和0.9 nM。 | ||||
| GC71056 | Zelasudil | 2365193-22-0 | >99.00% | |
Zelasudil是Rho相关（ROCK）激酶抑制剂。 | ||||
| GC71281 | Chroman 1 dihydrochloride | - | >99.00% | |
Chroman 1 dihydrochloride是一种高效、选择性的岩石抑制剂。 | ||||
| GC71389 | ROCK2-IN-6 hydrochloride | 2762238-94-6 | >99.00% | |
ROCK2-IN-6 hydrochloride（Comp A）是一种选择性ROCK2抑制剂，可用于ROCK介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。 | ||||
| GC71477 | HG-7-86-01 | 1258391-14-8 | >98.00% | |
HG-7-86-01(化合物26)是II型酪氨酸激酶抑制剂。 | ||||
| GC71494 | Kartogenin sodium | 1401168-39-5 | 不显示 | |
Kartogenin sodium是软骨生成组织形成的诱导剂（EC50:100nM）。 | ||||
| GC71894 | Vanicoside A | 155179-22-9 | >99.00% | |
Vanicoside A是来自宾夕法尼亚蓼的蛋白激酶C（PKC）抑制剂。 | ||||
| GC72185 | SAMβA TFA | - | >98.00% | |
SAMβA TFA与细胞可渗透肽TAT47-57结合。 | ||||
| GC72815 | Itacnosertib (hydrocholide) | 2409543-84-4 | >99.00% | |
Itacnosertib (hydrocholide)是JAK2、ACVR1、ALK2和ALK5的抑制剂。 | ||||
| GC72880 | PS432 | 2083630-26-4 | >99.00% | |
PS432是一种PKC抑制剂，IC50分别为16.9μM（PKCι）和18.5μM（PKCζ）。 | ||||
| GC72917 | BUR1 | 23000-46-6 | >99.00% | |
BUR1是BMP上调剂（EC50:98nM），并激活BMPRII信号传导。 | ||||