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TGF-β / Smad Signaling

TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

研究方向

TGF-β / Smad Signaling 相关产品(360)

  • GC63332 structure
    GC63332S116836
    CAS: 1257628-57-1
    纯度: >99.50%

    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

  • GC63333 structure
    GC63333Cotosudil
    CAS: 1258833-31-6
    纯度: >99.00%

    Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可用于青光眼或高眼压症的研究。

  • GC63351 structure
    GC63351Sovesudil
    CAS: 1333400-14-8
    纯度: >98.00%

    Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。

  • GC63439 structure
    GC63439Sangivamycin
    CAS: 18417-89-5
    纯度: >97.00%

    Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物，是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂，Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。

  • GC63716 structure
    GC63716Sovesudil hydrochloride
    CAS: 2984963-50-8

    Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。

  • GC63778 structure
    GC63778Myelin Basic Protein TFA
    纯度: >95.00%

    Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。

  • GC64263 structure
    GC64263Kobophenol A
    CAS: 124027-58-3

    Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯，可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用，IC50 为 1.81 μM，并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染，EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性，IC50 为 52 μM。

  • GC64326 structure
    GC64326Hydrochlorothiazid-d2
    CAS: 1219798-89-6

    Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

  • GC64462 structure
    GC64462Asciminib hydrochloride
    CAS: 2119669-71-3
    纯度: >98.00%

    An allosteric inhibitor of Abl1

  • GC64815 structure
    GC64815Aurothiomalate sodium
    CAS: 12244-57-4
    纯度: >98.00%

    Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。

  • GC65126 structure
    GC65126PKC-iota inhibitor 1
    CAS: 2328094-11-5
    纯度: >98.00%

    PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-Ι ?) 抑制剂，IC50 值为 0.34 μM。

  • GC65294 structure
    GC65294ALK2-IN-2
    CAS: 2254409-25-9
    纯度: >99.00%

    ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂，IC50 值为 9 nM，对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。

  • GC65329 structure
    GC65329EW-7195
    CAS: 1352609-28-9
    纯度: >99.00%

    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。

  • GC65539 structure
    GC65539Fresolimumab
    CAS: 948564-73-6
    纯度: >99.50% / >95.00%

    Fresolimumab是一种高亲和力的人源化单克隆抗体，能够结合并抑制蛋白转化生长因子β（TGFβ）的所有亚型。Fresolimumab对TGFβ1、TGFβ2和TGFβ3的K d 值分别为1.7±0.6nM、3.0±1.2nM、2.0±1.2nM。

  • GC65585 structure
    GC65585Mongersen
    CAS: 1443994-46-4
    纯度: >95.00%

    Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。

  • GC65592 structure
    GC65592SNIPER(ABL)-020
    纯度: >99.00%

    SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。

  • GC66006 structure
    GC66006Protein kinase inhibitor H-7
    CAS: 84477-87-2
    纯度: >99.00%

    Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。

  • GC66050 structure
    GC66050Rho-Kinase-IN-2
    CAS: 2573071-18-6

    Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。

  • GC66338 structure
    GC66338ROCK1-IN-1
    CAS: 692869-38-8
    纯度: >99.50%

    WAY-624704 is a novel Rho kinases (ROCK) inhibitor with an Ki of 17 nM.

  • GC67686 structure
    GC67686PKCiota-IN-2 formic
    纯度: >99.00%

    PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-Ι) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε，IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。

  • GC68333 structure
    GC68333Disitertide diammonium
    纯度: >98.00%

    Disitertide diammonium是转化生长因子β1（TGF-β1）受体I型的特异性抑制剂。

  • GC68339 structure
    GC68339Ponsegromab
    CAS: 2368950-15-4
    纯度: >99.50%

    Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的，选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。

  • GC68679 structure
    GC68679Aprinocarsen sodium
    CAS: 331257-53-5

    Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium，是蛋白激酶 C-α（PKC-α） 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸，它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。

  • GC68833 structure
    GC68833Carotuximab
    CAS: 1268714-50-6
    纯度: >95.00%

    Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体，可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。