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TGF-β / Smad Signaling

TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

研究方向

TGF-β / Smad Signaling 相关产品(360)

  • GC50092 structure
    GC50092RKI 1447 dihydrochloride
    CAS: 1782109-09-4
    纯度: >98.00%

    A ROCK1 and ROCK2 inhibitor

  • GC50116 structure
    GC50116OXA 06 dihydrochloride
    CAS: 1825455-91-1

    Potent ROCK inhibitor

  • GC50317 structure
    GC50317IN 1130
    CAS: 868612-83-3
    纯度: >98.00%

    IN 1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。

  • GC50589 structure
    GC50589AZ 12799734
    CAS: 1117684-36-2

    AZ 12799734 是一种选择性的、口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 47 nM。

  • GC50593 structure
    GC50593BMP signaling agonist sb4
    CAS: 100874-08-6
    纯度: >98.00%

    BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂，EC50 值为 74 nM，通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 来激活 BMP 信号传导。 BMP 信号激动剂 sb4 激活 BMP4 靶基因（DNA 结合抑制剂，Id1 和 Id3）经典 BMP 信号。

  • GC50704 structure
    GC50704CRT 0066854 hydrochloride
    CAS: 2250019-91-9
    纯度: >98.00%

    A PKCι and PKCζ inhibitor

  • GC60037 structure
    GC60037A-3 hydrochloride
    CAS: 78957-85-4
    纯度: >99.50%

    A-3 hydrochloride, a potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive non-selective antagonist of various kinases, againsts cAMP-dependent protein kinase (PKA) (Ki=4.3 ?M), casein kinase II (CK2) (Ki=5.1 ?M) and myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7.4 ?M), also inhibits Protein Kinase C (PKC) and casein kinase I (CK1) with Ki values of 47 ?M and 80 ?M, respectively.

  • GC60210 structure
    GC60210Isosaponarin
    CAS: 19416-87-6
    纯度: >99.50%

    Isosaponarin是一种从芥末叶中分离出的黄酮苷，可以增加胶原蛋白(collagen)的合成，这是由上调的TGF-βII型受体(TβR-II)和脯氨酰4-羟化酶(P4H)蛋白产生引起的。

  • GC60274 structure
    GC60274O-Desmethyl Midostaurin
    CAS: 740816-86-8

    O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin 的活性代谢物，通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生，可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂，IC50 范围为 22-500 nM。

  • GC60782 structure
    GC60782Disitertide TFA
    纯度: >96.00%

    Disitertide TFA是转化生长因子β1（TGF-β1）受体I型的特异性抑制剂。

  • GC60930 structure
    GC60930Imatinib D4
    CAS: 1134803-16-9

    ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit激酶活性。

  • GC61585 structure
    GC61585Pep2m, myristoylated TFA
    纯度: >99.50%

    Pep2m,myristoylatedTFA(Myr-Pep2mTFA)是一种细胞通透性肽。Pep2m,myristoylatedTFA能破坏蛋白激酶ζ(PKMζ)下游靶点NSF/GluR2相互作用。PKMζ具有自主活性的PKC同工酶。

  • GC61776 structure
    GC61776Ingenol 3,20-dibenzoate
    CAS: 59086-90-7
    纯度: >99.00%

    Ingenol3,20-dibenzoate是一种有效的蛋白激酶C(PKC)亚型选择性激动剂。Ingenol3,20-dibenzoate诱导nPKC-delta、-epsilon和-theta和PKC-mu从胞质部分选择性转移到颗粒组分，并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡(apoptosis)。Ingenol3,20-dibenzoate可促进NK细胞产生IFN-γ和脱颗粒，尤其是当NSCLC细胞刺激NK细胞时。

  • GC61852 structure
    GC61852PF-4618433
    CAS: 1166393-85-6
    纯度: >98.00%

    PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂，IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症，颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。

  • GC61995 structure
    GC61995PKCβ inhibitor 1
    CAS: 257879-35-9
    纯度: >98.00%

    A PKCβ Inhibitor

  • GC62103 structure
    GC62103Vodobatinib
    CAS: 1388803-90-4
    纯度: >98.00%

    Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.

  • GC62146 structure
    GC62146XST-14
    CAS: 2607143-50-8
    纯度: >99.50%

    XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

  • GC62207 structure
    GC62207Olverembatinib
    CAS: 1257628-77-5
    纯度: >99.50%

    A Bcr/Abl inhibitor

  • GC62453 structure
    GC62453GZD856 formic
    CAS: 2804039-78-7
    纯度: >98.00%

    GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。

  • GC62478 structure
    GC62478ζ-Stat
    CAS: 3316-02-7
    纯度: >99.50%

    ζ-Stat (NSC37044) is a specific and atypical protein kinase Cζ (PKCζ) inhibitor, with an IC50 of 5 μM.

  • GC62612 structure
    GC62612CC-90005
    CAS: 1799574-70-1

    CC-90005 是一种有效，选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。

  • GC62868 structure
    GC62868BIO-013077-01
    CAS: 746667-48-1
    纯度: >98.00%

    BIO-013077-01 是一种吡唑类的 TGF-β 抑制剂。

  • GC63177 structure
    GC63177Ruboxistaurin
    CAS: 169939-94-0
    纯度: >99.50%

    Ruboxistaurin是一种口服有效的蛋白激酶C(PKC)抑制剂，对PKCα、PKCβI和PKCβII的IC 50 值分别为0.36μM、0.0047μM和0.0059μM。

  • GC63253 structure
    GC63253Verosudil
    CAS: 1414854-42-4
    纯度: >99.50%

    Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。