PI3K/Akt/mTOR Signaling

A derivative of erlotinib

AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂（PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3）。AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。

GSK-3β inhibitor 3 是一种有效，选择性，不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。

mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性，并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。

PIK-108 is a non-ATP competitive, allosteric p110β/p110δ selective inhibitor.

TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性，IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。

iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK（也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。

GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。

(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。

SRX3207 is an orally active dual inhibitor of Syk-PI3K with IC50 of 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM for Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectively. SRX3207 blocks tumor immunosuppression and increases anti-tumor immunity.

Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。

Zandelisib (ME-401) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019183226 A1 中的化合物 1。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。

DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。

PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。

COH-SR4 suppresses adipogenesis in 3T3-L1 cells through indirect activation of AMPK and downstream modulation of the Mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1) signaling pathway, which blocks important regulators involved in protein synthesis, cell cycle progression, and expression of key transcription factors and their target adipogenic genes involved in lipid synthesis.

PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。

Parsaclisib (INCB050465, IBI376) Hydrochloride is a potent and highly selective PI3Kδ(PI3K delta) inhibitor with an IC50 of 1 nM at 1 mM ATP in biochemical assay and approximately 20,000-fold selectivity for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and 57 other kinases.

TAS-117 hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

RMC-5552 是一种高效、选择性的 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 底物 pS6K 和 p4EBP1 磷酸化的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 具有抗肿瘤活性。

PF-07104091 是一种 CDK2/cyclin E1 抑制剂，一种靶向激酶 的细胞周期蛋白结合激活状态的选择性 ATP 位点抑制剂。

PF-07104091 hydrate是一种强效且选择性的 CDK2/E1 和 GSK3β 抑制剂，其 Ki 值分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 水合物对细胞周期蛋白 E1 扩增的癌症具有抗肿瘤活性，常用于治疗 HR+/HER2- 乳腺癌和卵巢癌。

(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 is a racemic compound of (E)-GSK-3β inhibitor 1 and (Z)-GSK-3β inhibitor 1 isomers, in which GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) is a glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 of 4.19 nM.

AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。