DNA Damage/DNA Repair

DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

研究方向

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  • GC63874 structure
    GC63874NSC 107512
    CAS: 22242-89-3

    NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

  • GC63943 structure
    GC63943KH-CB20
    CAS: 1354448-60-4
    纯度: >99.00%

    KH-CB20,一种 E/Z 混合物,是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂,抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。

  • GC63952 structure
    GC63952Folic Acid-d2
    CAS: 69022-87-3

    Folic Acid-d2 是 Folic acid 的氘代物。Folic acid (Vitamin M; Vitamin B9)是维生素B9。

  • GC63980 structure
    GC63980CDK7-IN-2
    CAS: 2326428-19-5

    CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以治疗的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。

  • GC64005 structure
    GC64005FPFT-2216
    CAS: 2367619-87-0

    FPFT-2216 是一种"分子胶水"化合物,可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。

  • GC64020 structure
    GC64020ddTTP
    CAS: 611-60-9

    ddTTP 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs),可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。

  • GC64073 structure
    GC64073Telomerase-IN-3
    CAS: 150096-77-8

    Telomerase-IN-3 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,直接靶向 hTERT 启动子活性。hTERT 是维持端粒酶活性的关键成分。

  • GC64103 structure
    GC64103NSC639828
    CAS: 134742-26-0
    纯度: >99.00%

    NSC639828 是一种有效的 DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 抑制剂,IC50 为 70 μM。NSC639828 具有高抗肿瘤活性。NSC639828 具有研究癌症疾病的潜力。

  • GC64111 structure
    GC64111BRD0539
    CAS: 1403838-79-8

    BRD0539 is a potent inhibitor of Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) with IC50 of 22 μM in an in vitro DNA cleavage assay.

  • GC64131 structure
    GC64131TMX-4116
    CAS: 2766385-56-0
    纯度: >99.50%

    TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好,DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。

  • GC64191 structure
    GC64191Elevenostat
    CAS: 1454902-97-6

    Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。

  • GC64209 structure
    GC64209E7016
    CAS: 902128-92-1
    纯度: >98.00%

    E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。

  • GC64210 structure
    GC64210(R)-GSK-3685032
    CAS: 2170140-50-6
    纯度: >98.00%

    (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

  • GC64232 structure
    GC64232IRE1α kinase-IN-2
    CAS: 1414938-21-8

    IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂,EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。

  • GC64238 structure
    GC64238KIRA-7
    CAS: 1937235-76-1

    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物,可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。

  • GC64261 structure
    GC64261Censavudine
    CAS: 634907-30-5
    纯度: >98.00%

    Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。

  • GC64278 structure
    GC64278RP-3500
    CAS: 2417489-10-0

    RP-3500 (Camonsertib, ATR inhibitor) is a highly potent and selective inhibitor of ATR kinase with an IC50 of 1 nM.

  • GC64280 structure
    GC64280Abemaciclib-d8
    CAS: 2088650-53-5
    纯度: >99.50%

    Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。

  • GC64293 structure
    GC64293Nusinersen
    CAS: 1258984-36-9
    纯度: >97.00% / >98.50%

    Nusinersen是一种脊髓性肌萎缩症反义寡核苷酸(SMN-ASO),它通过阻断 SMN2 基因内含子中的一个剪接沉默子来提高运动神经元生存蛋白(SMN)的水平,从而促进外显子7的纳入并生成全长SMN2 转录本。

  • GC64296 structure
    GC64296Orotidine 5′-monophosphate trisodium
    CAS: 68244-58-6
    纯度: >99.50%

    Orotidine 5&rsquo;-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5&rsquo;-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的,用于在大量微生物中合成 DNA,包括 M. tuberculosis、S. cerevisiae、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5&rsquo;-monophosphate trisodium[1]</sup。

  • GC64354 structure
    GC64354Bendamustine
    CAS: 16506-27-7
    纯度: >98.00%

    Bendamustine (SDX105) is a nitrogen mustard drug used in the treatment of chronic lymphocytic leukemia (CLL), multiple myeloma, and non-Hodgkin's lymphoma.

  • GC64373 structure
    GC64373Tezacitabine
    CAS: 130306-02-4
    纯度: >99.00%

    Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。

  • GC64378 structure
    GC64378Valproic acid-d6
    CAS: 87745-18-4
    纯度: >98.00%

    Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

  • GC64382 structure
    GC64382SGC-CK2-1
    CAS: 2470424-39-4
    纯度: >99.00%

    SGC-CK2-1 是一种高效、ATP 竞争性的 CK2 化学探针,对两种人 CK2 亚型 CK2α 和 CK2α' 具有选择性,IC50分别为 36 和 16 nM。SGC-CK2-1 可用于神经退行性疾病的研究。