PI3K/Akt/mTOR Signaling

MHY-1685 is a novel mTOR inhibitor, which attenuates senescence by modulating autophagy through the inhibition of mTOR in human cardiac stem cells.

GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂，具有新颖的结合模式。

24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt1 抑制剂 (EC50= 33.3μM)。

AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。

A derivative of erlotinib

An inhibitor of DNA-PK

YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。

mTOR inhibitor-1 is a novel mTOR pathway inhibitor which can suppress cells proliferation and inducing autophagy.

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。

PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 1.7 nM。

STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂，IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。

GSK-F1 (Compound F1) 是一种具有口服活性的 PI4KA 抑制剂，对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG 和 PI3KD 的 pIC50 分别为 8.0、5.9、5.8、5.9、5.9 和 6.4。GSK-F1 可用于 HCV 感染的研究。

Borussertib is a covalent-allosteric inhibitor of protein kinase Akt with an IC50 of 0.8 nM and a Ki of 2.2 nM for WT Akt.

Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物，可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。

Musk ketone (MK) 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用，通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经保护作用。

HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。

MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。

AZD8154 是一种新型吸入的选择性 PI3Kγδ 双抑制剂，靶向气道炎症性疾病。

Boc-L-cyclobutylglycine 是一种可以用于 PI3K 抑制剂合成的甘氨酸衍生物。

INY-03-041 是一种有效且高度选择性的基于 PROTAC 的泛-AKT 降解物，由与来那度胺 (Cereblon 配体) 偶联的 ATP 竞争性 AKT 抑制剂 GDC-0068 组成。 INY-03-041 抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

CC214-2 是一种有效的 mTORC1/mTORC2 双重抑制剂。结核分枝杆菌调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 信号传导以阻止自噬。CC214-2 有可能缩短结核病的持续时间。

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂，对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。