PPAR
PPAR(过氧化物酶体增殖剂激活受体)
The peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs), belonging to the nuclear receptor superfamily, are a group of nuclear receptor proteins that are composed of three isoforms, including PPARγ, PPARα and PPARδ, encoded by separate genes. PPARs have a modular structure characterized by the presence of two highly conserved domains, including the DNA binding domain (DBD) of two zinc fingers and the ligand binding domain (LBD) of 13 α-helices and a small 4-stranded β-sheet. PPARs are ligand-regulated transcription factors controlling gene expression by binding to specific response elements (PPREs) within promoters, where PPARs bind as heterodimers with a retinoid X receptor and interact with cofactors upon binding leading to the increasing of rate of transcription initiation.
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Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
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GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPARγ 激动剂 (compound 38) 。
- GC69437MavodelparCAS: 1604815-32-8纯度: >99.00%
Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
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Naveglitazar(LY519818)是一种非噻唑烷二酮过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α-γ双γ显性激动剂,在动物模型中显示出降低血糖的潜力。
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1-Methyladenosine-d3 hydrochloride是氘的氯盐形式,标记为1-甲基腺苷。
- GC73581Anti-NASH agent 1CAS: 2409685-41-0纯度: >98.00%
Anti-NASH agent 1(化合物3d)是Elafibranor的衍生物,是PPAR-α/δ的强效激动剂,靶向治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。
- GC74060Methyl clofenapateCAS: 21340-68-1纯度: >99.00%
Methyl clofenapate(Clofenapate metl ester;MCP)是一种过氧化物酶体增殖剂,可诱导脊髓灰质炎、过氧化物酶类增殖和肝癌发生。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC64873 | Leriglitazone hydrochloride | 146062-46-6 | >99.00% | |
Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride,吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。 | ||||
| GC65414 | 2-(Tetradecylthio)acetic acid | 2921-20-2 | >98.00% | |
2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。 | ||||
| GC67866 | PPARδ/γ agonist 1 sodium | 1258076-66-2 | - | |
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| GC68730 | BAY-0069 | 420826-65-9 | >98.00% | |
BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂,对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。 | ||||
| GC68736 | BAY-4931 | 423150-91-8 | >98.00% | |
BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂,IC50 为 0.17 nM。 | ||||
| GC68756 | Bezafibrate-d6 | 1219802-74-0 | >98.00% | |
Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。 | ||||
| GC69137 | FX-909 | 2924573-90-8 | - | |
FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。 | ||||
| GC69192 | GSK1820795A | 2650253-86-2 | - | |
GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPARγ 激动剂 (compound 38) 。 | ||||
| GC69437 | Mavodelpar | 1604815-32-8 | >99.00% | |
Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。 | ||||
| GC70251 | Rivoglitazone | 185428-18-6 | >98.00% | |
Rivoglitazone是一种噻唑烷二酮衍生物PPARγ激动剂,用于2型糖尿病的研究。 | ||||
| GC70423 | ST247 | 1356497-91-0 | 不显示 | |
ST247一种强效的PPARβ/δ反向激动剂。 | ||||
| GC70491 | CC618 | 1680204-90-3 | 不显示 | |
CC618是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARβ/δ)拮抗剂,通过共价结合PPARβ/δ受体表现出拮抗作用。 | ||||
| GC71367 | PPARγ-IN-2 | 2682078-97-1 | >99.00% | |
PPARγ-IN-2(化合物5a)是PPARγ抑制剂。 | ||||
| GC72481 | Naveglitazar | 476436-68-7 | >99.00% | |
Naveglitazar(LY519818)是一种非噻唑烷二酮过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α-γ双γ显性激动剂,在动物模型中显示出降低血糖的潜力。 | ||||
| GC72838 | 1-Methyladenosine-d3 hydrochloride | - | 不显示 | |
1-Methyladenosine-d3 hydrochloride是氘的氯盐形式,标记为1-甲基腺苷。 | ||||
| GC73301 | 5-Aminosalicylic acid-d3 | 1309283-32-6 | >99.00% | |
5-Aminosalicylic acid-d3是氘标记的5-氨基水杨酸。 | ||||
| GC73303 | SR10221 | 1415321-64-0 | >98.00% | |
SR10221,一种PPARγ的非共价反向激动剂,抑制下游PPARγ靶基因,导致膀胱癌症细胞系的生长抑制。 | ||||
| GC73439 | FTX-6746 | 2829349-96-2 | >98.00% | |
FTX-6746是一种口服活性PPARG抑制剂。 | ||||
| GC73581 | Anti-NASH agent 1 | 2409685-41-0 | >98.00% | |
Anti-NASH agent 1(化合物3d)是Elafibranor的衍生物,是PPAR-α/δ的强效激动剂,靶向治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。 | ||||
| GC73857 | BAY-5516 | 2891706-79-7 | >98.00% | |
BAY-5516是PPARG的逆激动剂,IC50值为6.1±3.6 nM,具有抗肿瘤作用。 | ||||
| GC74012 | MTX-531 | 2791417-66-6 | >99.00% | |
MTX-531是一种口服药物,抑制EGFR(IC50为14.7nM)和PI3K(PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为6.4、233、8.3和1.1nM),具有抗肿瘤作用。 | ||||
| GC74060 | Methyl clofenapate | 21340-68-1 | >99.00% | |
Methyl clofenapate(Clofenapate metl ester;MCP)是一种过氧化物酶体增殖剂,可诱导脊髓灰质炎、过氧化物酶类增殖和肝癌发生。 | ||||
| GC74164 | 25-Hydroxytachysterol3 | 39932-44-0 | >98.00% | |
25-Hydroxytachysterol3是维生素D3的代谢物 | ||||
| GC90582 | Perfluorooctanesulfonic Acid | 1763-23-1 | >95.00% / >98.00% | |
一种全氟烷基物质 | ||||
