JAK/STAT Signaling

STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。

STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂，可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究，如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。

W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。

Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。

Zanidatamab (ZW25) 是一种针对 2 个不同 HER2 表位 (ECD2 和 ECD4) 的人源双特异性单克隆抗体。Zanidatamab 具有抗肿瘤活性。

Zenocutuzumab是一种双特异性人源化 IgG1 抗体，包含两个不同的Fab臂，靶向HER2和HER3的细胞外结构域。

Ritlecitinib tosylate是一种口服活性和选择性JAK3抑制剂，IC50为33.1 nM。

JAK 3i是一种高度选择性的JAK3抑制剂（IC50:0.43nM）。

Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效选择性抑制剂。

PM-43I是一种强效的STAT6抑制剂，可以降低STAT6磷酸化水平。

PM-81I是一种有效降低STAT6磷酸化水平的强效STAT6抑制剂（靶向SH2结构域）。

STAT6-IN-1（化合物19a）是一种STAT6抑制剂，对STAT6的SH2结构域具有高亲和力（IC50=0.028µM）。

Nimucitinib是Janus激酶（JAK）抑制剂。

STAT3-IN-15是一种有效的口服活性STAT3抑制剂，治疗特发性肺纤维化(IPF)。

PROTAC TYK2 degradation agent1是一种有效的亚型选择性TYK2降解物。

JAK-IN-24是一种JAK抑制剂，在4μM或1mM ATP存在下的IC50分别为0.534和24 nM。

STAT6-IN-3（化合物18a）是STAT6抑制剂（IC50＝44nM）。

Lepzacitinib是一种靶向JAK 1/3的Janus激酶抑制剂。

STX-721是EGFR和HER2外显子20插入(ex20ins)突变体的突变选择性抑制剂。

JAK1-IN-13(化合物36b)是一种具有口服活性、强效和高选择性的JAK1抑制剂，IC50为0.044 nM。

Deuruxolitinib氘代Ruxolitinib调节JAK1/JAK2的活性。

OK2CCN2/EGFR相互作用的特异性抑制剂，通过与CCN2的CT结构域结合有效阻断CCN2/EGF相互作用。

Duligotuzumab（MEHD-7945A；RG 7597）是一种特异性靶向Her3（ErbB3）的人源化IgG-κ单克隆抗体。

Serclutamab是一种针对EGFR IgG1-κ的人源化嵌合抗体。