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JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products for  JAK

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480是AZD-1480的1R手性异构体，AZD-1480是一种ATP竞争性JAK1和JAK2抑制剂。
  3. GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib

    (2R,5S)-PF-06651600

     (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1，example 68。
  4. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib

    (3R,4S)-托法替尼

     Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
  5. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib

    (3S,4R)-托法替尼

     Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
  6. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib

    (3S,4S)-托法替尼

     Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
  7. GC61807 (E/Z)-AG490

    酪氨酸磷酸化抑制剂AG490,(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42

    (E/Z)-AG490((E/Z)-TyrphostinAG490)是(E)-AG490和(Z)-AG490的消旋体。(E)-AG490是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制EGFR，Stat-3和JAK2/3。
  8. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
  9. GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane

    1,2,3,4,5,6-六溴化环己烷

     1,2,3,4,5,6-六溴环己烷（1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane）直接抑制JAK2激酶结构域内的口袋，抑制自身磷酸化。
  10. GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide A TYK2 inhibitor
  11. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842(阿布罗替尼),PF-04965842

     Abrocitinib (PF-04965842)是一种口服活性且选择性的Janus激酶（JAK）抑制剂，对JAK1和JAK2的IC50值分别为29nM和803nM。
  12. GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
  13. GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor
  14. GN10627 Atractylenolide I

    白术内酯 I

     A sesquiterpene with diverse biological activities
  15. GC13433 AZ 960

    5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈,AZ-960,AZ960

     A JAK2 inhibitor
  16. GC12504 AZD1480

    5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺,AZD 1480

     AZD1480是一种JAK抑制剂（JAK1：IC50 = 1.3nM；JAK2：IC50 = 0.4nM） 。
  17. GC11572 Bardoxolone methyl

    甲基巴多索隆; RTA 402; NSC 713200; CDDO Methyl ester

     A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity
  18. GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

    巴瑞替尼; LY3009104; INCB028050

     A JAK1 and JAK2 inhibitor
  19. GC13830 Baricitinib phosphate

    磷酸巴瑞克替尼; LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate

     A JAK1 and JAK2 inhibitor
  20. GC32028 BMS-066 BMS-066是IKKβ/Tyk2的抑制剂，其IC50值分别为9nM，72nM。
  21. GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor
  22. GC62491 BMS-986202 BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。
  23. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
  24. GC35554 Brevilin A

    短叶老鹳草素A

     A sesquiterpene lactone with anticancer activity
  25. GC68819 Butyzamide Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
  26. GC12083 CEP-33779

    N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺,CEP 33779,CEP33779

     A potent, orally available inhibitor of JAK2
  27. GC15391 Cercosporamide

    尾孢素酰胺,(-)-Cercosporamide

    A potent inhibitor of fungal Pkc1 and mammalian Mnk isoforms
  28. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    赛度替尼,PRT062070; PRT2070

     A dual inhibitor of Syk and JAKs
  29. GC11652 CHZ868 CHZ868 是一种 II 型 JAK2 抑制剂，在 EPOR JAK2 WT Ba/F3 细胞中的 IC50 为 0.17 μM。
  30. GC62908 Coumermycin A1

    香豆霉素

    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。
  31. GC13347 Cucurbitacin I

    葫芦素I,Elatericin B; JSI-124; NSC-521777

     An inhibitor STAT3/JAK signaling
  32. GN10442 Curculigoside

    仙茅苷

     仙茅苷是 C. 中的主要皂苷。
  33. GC17050 CYT387

    莫洛替尼,Cyt-387,MOMELOTINIB,CYT 387,CYT 11387

     A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
  34. GC16468 CYT387 sulfate salt

    N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺硫酸盐(1:2),CYT-387 sulfate;CYT 387 sulfate

     A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
  35. GC31660 Delgocitinib (JTE-052)

    迪高替尼,JTE-052

     Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
  36. GC43406 Delphinidin (chloride)

    氯化花翠素

     Natural vasorelaxant and inhibitor of EGFRs and HATs
  37. GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib氘代Ruxolitinib调节JAK1/JAK2的活性。
  38. GC16875 FLLL32

    (2E,2'E)-1,1'-环己基亚基二[3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮]

     An inhibitor of JAK2/STAT3 signaling
  39. GC19408 FM381 A potent JAK3 inhibitor
  40. GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效选择性抑制剂。
  41. GC62246 G5-7 G5-7 is an orally active and allosteric JAK2 inhibitor, selectively inhibits JAK2 mediated phosphorylation and activation of EGFR (Tyr1068) and STAT3 by binding to JAK2.
  42. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。
  43. GN10584 Ginsenoside Rk1

    人参皂苷

     人参皂甙 Rk1 是通过在高温下加工人参植物（主要是 Sung Ginseng，SG）而产生的独特成分 。
  44. GC12579 GLPG0634

    非戈替尼,GLPG0634

     A JAK1 inhibitor
  45. GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 类似物 (Compoun 176) 是一种广谱 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值 <100 nM。
  46. GC69190 GS-829845 GS-829845 是 Filgotinib 的主要活性代谢物。GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂，但其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。
  47. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     A dual inhibitor of JAKs and Syk family kinases
  48. GC73627 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1（化合物25ap）是一种强效的HDAC/JAK/BRD4三重抑制剂。
  49. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

     Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
  50. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     Ilginatinib (NS-018) (NS-018) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是 JAK1 的 46、54 和 31 倍（IC50，33 nM）， JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
  51. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) (NS-018 hydrochloride) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性比 JAK1 高 46、54 和 31 倍 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。

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