JAK

JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。

Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。

GS-829845 是 Filgotinib 的主要活性代谢物。GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂，但其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。

JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。

JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。

Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。

Ritlecitinib tosylate是一种口服活性和选择性JAK3抑制剂，IC50为33.1 nM。

JAK 3i是一种高度选择性的JAK3抑制剂（IC50:0.43nM）。

Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效选择性抑制剂。

Nimucitinib是Janus激酶（JAK）抑制剂。

PROTAC TYK2 degradation agent1是一种有效的亚型选择性TYK2降解物。

JAK-IN-24是一种JAK抑制剂，在4μM或1mM ATP存在下的IC50分别为0.534和24 nM。

Lepzacitinib是一种靶向JAK 1/3的Janus激酶抑制剂。

JAK1-IN-13(化合物36b)是一种具有口服活性、强效和高选择性的JAK1抑制剂，IC50为0.044 nM。

Deuruxolitinib氘代Ruxolitinib调节JAK1/JAK2的活性。

(1R)-AZD-1480是AZD-1480的1R手性异构体，AZD-1480是一种ATP竞争性JAK1和JAK2抑制剂。

Itacnosertib (hydrocholide)是JAK2、ACVR1、ALK2和ALK5的抑制剂。

SJ1008030 formic是一种选择性降解JAK2的JAK2 PROTAC。

JAK-IN-21（例4）是一种选择性和有效的JAK抑制剂，对JAK1、JAK2、J2V617F和TYK2的ic50分别为1.73、2.04、109和62.9 nM。

SJ988497是PROTAC JAK2降解剂。

JAK1-IN-11（化合物11）是一种有效的JAK抑制剂，ic50分别为0.02 nM （JAK1）和0.44 nM （JAK2）。

JAK-IN-26（化合物2）是一种口服活性JAK抑制剂，具有良好的药代动力学特性。

JAK3-IN-14（化合物1）是一种强效的JAK3抑制剂，JAK3和JAK2的IC50值分别为38和600 nM。