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JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

JAK 相关产品(149)

  • GC62112 structure
    GC62112Zotiraciclib
    CAS: 1204918-72-8
    纯度: >99.00%

    Zotiraciclib (SB1317; TG02) is a novel small molecule potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor, emerged with potent CDK (IC50 against CDKs 1, 2 and 9 = 9, 5 and 3 nM, respectively), FLT3 (IC50 = 19 nM) and JAK2 (IC50 = 19 nM) potency.

  • GC62130 structure
    GC62130(2R,5S)-Ritlecitinib
    CAS: 1792180-79-0
    纯度: >98.50%

    (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1，example 68。

  • GC62233 structure
    GC622332,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
    CAS: 1258292-64-6
    纯度: >98.50%

    A TYK2 inhibitor

  • GC62246 structure
    GC62246G5-7
    CAS: 939681-36-4
    纯度: >99.50%

    G5-7 is an orally active and allosteric JAK2 inhibitor, selectively inhibits JAK2 mediated phosphorylation and activation of EGFR (Tyr1068) and STAT3 by binding to JAK2.

  • GC62313 structure
    GC62313Izencitinib
    CAS: 2051918-33-1
    纯度: >99.00%

    Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。

  • GC62491 structure
    GC62491BMS-986202
    CAS: 1771691-34-9
    纯度: >99.00%

    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。

  • GC62500 structure
    GC62500JAK2-IN-7
    CAS: 2593402-36-7
    纯度: >99.00%

    JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。

  • GC62665 structure
    GC62665JAK2/FLT3-IN-1 TFA
    纯度: >98.50%

    JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。

  • GC62908 structure
    GC62908Coumermycin A1
    CAS: 4434-05-3
    纯度: >99.50% / >97.00%

    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。

  • GC63029 structure
    GC63029JAK1-IN-8
    CAS: 1973485-18-5
    纯度: >98.00%

    JAK1-IN-8，有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM)，化合物 28，从专利 WO2016119700A1 中获得。

  • GC63309 structure
    GC63309Ilunocitinib
    CAS: 1187594-14-4

    Ilunocitinib (compound 27) 是JAK 的抑制剂 (信息来自专利WO2009114512A1)。

  • GC63416 structure
    GC63416Itacnosertib
    CAS: 1628870-27-8

    Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂，如WO2014151871所述。

  • GC63448 structure
    GC63448JAK-IN-14
    CAS: 1973485-06-1
    纯度: >98.50%

    JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).

  • GC63864 structure
    GC63864(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
    CAS: 1321626-25-8

    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

  • GC64108 structure
    GC64108Ifidancitinib
    CAS: 1236667-40-5

    Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。

  • GC64372 structure
    GC64372Lorpucitinib
    CAS: 2230282-02-5
    纯度: >99.00%

    Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂，用于炎症性肠病的研究。

  • GC64700 structure
    GC64700Povorcitinib phosphate
    CAS: 1637677-33-8
    纯度: >98.00%

    Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。

  • GC64701 structure
    GC64701Povorcitinib
    CAS: 1637677-22-5
    纯度: >98.00%

    Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。

  • GC64959 structure
    GC64959JAK/HDAC-IN-1
    CAS: 2284621-75-4
    纯度: >98.00%

    JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。

  • GC65387 structure
    GC65387Tyk2-IN-5
    CAS: 1797432-62-2
    纯度: >98.00%

    Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的抑制剂，作用于 JH2 结构域，其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生，对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。

  • GC65405 structure
    GC65405JAK2-IN-6
    CAS: 353512-04-6

    JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。

  • GC65453 structure
    GC65453JAK-IN-3
    CAS: 1400876-94-9

    JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。

  • GC66329 structure
    GC66329NDI-034858
    CAS: 2272904-53-5

    NDI-034858 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。

  • GC67867 structure
    GC67867VVD-118313
    CAS: 2875046-27-6

    VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。