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JAK/STAT Signaling(JAK/STAT 信号通路)

Products for  JAK/STAT Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62385 Simotinib Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
  3. GC73139 SJ1008030 formic SJ1008030 formic是一种选择性降解JAK2的JAK2 PROTAC。
  4. GC73369 SJ988497 SJ988497是PROTAC JAK2降解剂。
  5. GC73005 SJF-1528 hemihydrate SJF-1528 hemihydrate是SJF-1528的半成品。
  6. GC37651 SMI-16a

    PIM1/2 Kinase Inhibitor VI

     A Pim-1 kinase inhibitor
  7. GC11104 SMI-4a A Pim kinase inhibitor
  8. GC19334 Solcitinib

    索西替尼; GSK-2586184; GLPG-0778

     A JAK1 inhibitor
  9. GC73811 SOS1/EGFR-IN-1 SOS1/EGFR-IN-1（化合物SE-9）是治疗前列腺癌的双靶点抑制剂。
  10. GC17761 STA-21

    Ochromycinone

     A STAT3 inhibitor
  11. GC62559 Stafia-1 Stafia-1 is the first STAT5a inhibitor that inhibits STAT5a (IC50=22.2?μM, Ki=10.9?μM) with at least 9‐fold selectivity over STAT5b and higher selectivity against other STAT family members.
  12. GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂。
  13. GC62254 Stafib-1 Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂，其 Ki 值为 44 nM，IC50 值为 154 nM。
  14. GC63204 Stafib-2 Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂，抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。
  15. GC52293 STAT3 Inhibitor 4m

    Signal Transducer and Activator of Transcription 3 Inhibitor 4m

     A STAT3 inhibitor
  16. GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compound 7d) is an excellent, selective and orally active inhibitor of STAT3 with IC50 of 1.82 μM and 2.14 μM in HT29 and MDA-MB 231 cells, respectively. STAT3-IN-1 induces apoptosis of tumor cells.
  17. GC69952 STAT3-IN-11 STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
  18. GC69953 STAT3-IN-12 STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂，可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究，如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
  19. GC73311 STAT3-IN-13 STAT3-IN-13（化合物6f）是一种有效的STAT3抑制剂。
  20. GC71187 STAT3-IN-15 STAT3-IN-15是一种有效的口服活性STAT3抑制剂，治疗特发性肺纤维化(IPF)。
  21. GC73605 STAT3-IN-20 STAT3-IN-20（化合物40）是一种选择性STAT3抑制剂（IC50: 0.65 μM）。
  22. GC73877 STAT3-IN-25 STAT3-IN-25（化合物2p）是一种具有对三氟乙氧基苄基取代基的强效STAT3抑制剂。
  23. GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂。
  24. GC73355 STAT3-SH2 domain inhibitor 1 STAT3-SH2 domain inhibitor 1是STAT3（STAT3-SH2结构域）的强效Src同源2（SH2）结构域抑制剂，Kd值为1.57μM。
  25. GC13647 STAT5 Inhibitor

    Signal Transducers and Activators of Transcription 5

     Prevents activation of STAT5 via its SH2 domain
  26. GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 inhibits the growth of acute and chronic myeloid leukemia cells and the phosphorylation and transcriptional activity of STAT5, but not STAT3, AKT, or Erk1/2 phosphorylation, with minimal effects on bone marrow stromal cells that play vital functions in the microenvironment of hematopoietic and leukemic cells.
  27. GC71018 STAT6-IN-1 STAT6-IN-1（化合物19a）是一种STAT6抑制剂，对STAT6的SH2结构域具有高亲和力（IC50=0.028µM）。
  28. GC73518 STAT6-IN-2 STAT6-IN-2 (Comp R-84)是STAT6的抑制剂。
  29. GC71291 STAT6-IN-3 STAT6-IN-3（化合物18a）是STAT6抑制剂（IC50＝44nM）。
  30. GC73815 STAT6-IN-4 STAT6-IN-4（78）是一种STAT6抑制剂，IC50为0.34μM。
  31. GC17886 Stattic

    STAT3 Inhibitor V

     Stattic是第一个非肽类小分子STAT3抑制剂，能有效抑制STAT3的激活和核转位。
  32. GC67779 STX-0119 STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。
  33. GC71422 STX-721 STX-721是EGFR和HER2外显子20插入(ex20ins)突变体的突变选择性抑制剂。
  34. GC61780 SU5204 SU5204 is a tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4 μM and 51.5 μM for FLK-1 (VEGFR-2) and HER2, respectively.
  35. GC63521 Sunvozertinib

    DZD9008

     Sunvozertinib 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
  36. GC73795 T-1-PMPA T-1-PMPA是一种具有凋亡特性的强效EGFR抑制剂。
  37. GC11172 TAK-285 A dual inhibitor of EGFR and HER2
  38. GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000)

    TH-4000

     Tarloxotinib bromide (TH-4000)是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂前体。
  39. GC65310 TAS0728 A covalent HER2 inhibitor
  40. GC32752 TAS6417

    TAS6417; CLN-081

     TAS6417 (CLN-081, TPC-064) is a novel EGFR inhibitor that targets EGFR exon 20 insertion mutations while sparing wild-type (WT) EGFR. IC50 values ranges from 1.1 ± 0.1 to 8.0 ± 1.1 nmol/L.
  41. GC45004 TC 14012 (trifluoroacetate salt) An antagonist of CXCR4 and agonist of CXCR7
  42. GC16584 TCS 21311

    NIBR3049

     A JAK3 inhibitor
  43. GC17178 TCS PIM-1 1

    SC 204330

     A Pim-1 kinase inhibitor
  44. GC11990 TCS-PIM-1-4a

    5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,SMI-4a

     TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛 Pim 激酶抑制剂，通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。 TCS-PIM-1-4a 可杀死多种髓系和淋巴系细胞系（IC50 值范围为 0.8 μM 至 40 μM）。
  45. GC41577 Tephrosin (synthetic)

    灰叶草素; Deguelinol I; Hydroxydeguelin

     An antineoplastic and piscicidal rotenoid
  46. GC31752 Tesevatinib (XL-647)

    XL-647; EXEL-7647; KD-019

     A multi-kinase inhibitor
  47. GC39022 Tetramethylcurcumin

    四甲基姜黄素; FLLL31

     Tetramethylcurcumin (FLLL31), a small-molecule signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor derived from curcumin, binds selectively to Janus kinase 2 and the STAT3 Src homology-2 domain, which serve crucial roles in STAT3 dimerization and signal transduction.
  48. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
  49. GC10035 TG101209

    N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺,TG-101209

     An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
  50. GC14324 TG101348 (SAR302503)

    N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺,Tg-101348,SAR-302503

     A JAK2 inhibitor
  51. GC38081 Theliatinib

    西利替尼; Xiliertinib; HMPL-309

     Theliatinib (HMPL-309) is a highly potent EGFR inhibitor with Ki value of 0.05 nM against the wild type EGFR and IC50 values of 3 nM and 22 nM against EGFR and EGFR T790M/L858R mutant. It demonstrats 50 fold greater selectivity for EGFR compared to 72 other kinases.

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