JAK/STAT Signaling

An EGFR tyrosine kinase inhibitor

Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound)，是 STAT3 抑制剂。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。

An inhibitor of FGFRs

Golotimod (SCV-07)，一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显着提高抗结核治疗的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod (SCV-07) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod (SCV-07) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。

Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显着提高抗结核治疗的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。

A JAK1 inhibitor

JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) 是从专利 WO2018134213A1 实施例 63 中提取的 Janus 相关激酶 1 (JAK1) 抑制剂，具有抗炎作用。

JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。

JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC50 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。

JAK-IN-10 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。

Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) is a useful intermediate for the inhibitors design for mutated EGFR, such as L858R EGFR, Exonl9 deletion activating mutant and T790M resistance mutant.

Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。

An inhibitor of mutant EGFR

A potent, selective JAK2 inhibitor

Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。

PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。

PIM447是泛PIM激酶抑制剂，对PIM1，PIM2，PIM3的 Ki 分别为6，18，9 nM。

A multi-kinase inhibitor

A multi-kinase inhibitor

RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效，其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。

A potent, selective JAK1/JAK2 inhibitor

A Pim-1 kinase inhibitor

STAT3-IN-1是一种强效、选择性且口服有效的STAT3抑制剂，在HT29和MDA-MB-231细胞中的IC 50 值分别为1.82μM和2.14μM。