JAK/STAT Signaling

Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是对 JAK1 的 46、54 和 31 倍 (IC50 , 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。

An irreversible inhibitor of mutant EGFRs

JAK1-IN-3是一种高选择性、口服活性的Janus激酶1（JAK1）抑制剂，IC 50 值为73nM。

Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) (NS-018 hydrochloride) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性比 JAK1 高 46、54 和 31 倍 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。

A dual inhibitor of JAKs and Syk family kinases

JAK3-IN-1是一种有效的JAK3抑制剂,IC50值为4.8nM,也能抑制JAK1(IC50=896nM)和JAK2(IC50=1050nM)。

Epertinib (S-22611) (S-22611) 是一种有效的、口服的、可逆的、选择性的 EGFR、HER2 和 HER4 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。 Epertinib (S-22611) 显示出有效的抗肿瘤活性。

Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服的、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。 HS-10296 hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 具有很强的抑制活性（IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM），而对野生型的抑制效果较差（3.39 nM）。 HS-10296 hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) (CO-1686 hydrobromide) 是一种口服激酶抑制剂，特异性靶向 EGFR 的突变形式，包括 T790M，EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值为 21.5 nM 和 303.3 nM，分别。

An inhibitor of mutant EGFRs

NRC-2694是一种表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂，具有抗癌、抗增殖的活性。

ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) 是一种口服活性微管去稳定剂，是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的 2-甲氧基雌二醇类似物。 ENMD-119 (ENMD 1198) 适用于抑制人类 HCC 细胞中的 HIF-1alpha 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管形成减少。

ZD-4190 is a submicromolar inhibitor of VEGF RTK activity in vitro with IC50 values of 29 ± 4 nM and 708 ± 63 nM for KDR and Flt-1, respectively.

BGB-102 (JNJ-26483327) 是一种有效的多激酶抑制剂，针对 EGFR、HER2 和 HER4，IC50 分别为 9.6 nM、18 nM 和 40.3 nM。

EGFR-IN-2是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代EGFR抑制剂。

GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂，Ki分别为18，110，8nM。

JAK1-IN-4是一种有效、选择性的JAK1抑制剂，对JAK1，JAK2和JAK3的IC50值分别为85nM，12.8μM和>30μM。在NCI-H1975细胞中，JAK1-IN-4抑制STAT3的磷酸化，IC50值为227nM。

JAK3-IN-7是一种有效的选择性JAK3抑制剂，详细信息请参考专利文献WO2011013785A1中表1-1中的化合物1和2，IC50<0.01μM。

A STAT3 inhibitor

A STAT3 inhibitor

Dihydroisotanshinone I是一种从 Salvia trijuga 根部分离得到的菲醌衍生物，具有抗氧化作用。

A highly potent EGFR inhibitor

M-110是Pim激酶抑制剂，抑制前列腺癌细胞系增殖IC50为0.6-0.9uM。

Isocryptotanshinone是一种有效的信号传导与转录激活因子3(STAT3)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制剂，其对PTP1B的IC50值为56.1μM。