JAK/STAT Signaling(JAK/STAT 信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC32789 Mogrol

罗汉果醇

Mogrol是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制ERK1/2和STAT3的信号通路，同时能降低CREB的活性，活化AMPK。

GC32752 TAS6417

TAS6417; CLN-081

TAS6417 (CLN-081, TPC-064) is a novel EGFR inhibitor that targets EGFR exon 20 insertion mutations while sparing wild-type (WT) EGFR. IC50 values ranges from 1.1 ± 0.1 to 8.0 ± 1.1 nmol/L.

GC32733 Pyrotinib (SHR-1258)

吡咯替尼; SHR-1258

Pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) 是一种有效的选择性 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC50 分别为 13 和 38 nM。

GC32726 Tucatinib (Irbinitinib)

妥卡替尼,Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380

An inhibitor of HER2

GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000)

TH-4000

Tarloxotinib bromide (TH-4000)是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂前体。

GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3是Tyk2pseudokinase的一个抑制剂，其IC50值为485nM。

GC32028 BMS-066 BMS-066是IKKβ/Tyk2的抑制剂，其IC50值分别为9nM，72nM。

GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

PF-04965842(阿布罗替尼),PF-04965842

Abrocitinib (PF-04965842)是一种口服活性且选择性的Janus激酶（JAK）抑制剂，对JAK1和JAK2的IC₅₀值分别为29nM和803nM。

GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1是JAK1/2/3抑制剂，IC50分别为0.26，0.8和3.2nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。

GC31902 JAK3-IN-6 Selective JAK3 inhibitor 1 is an irreversible JAK3 inhibitor with Ki values of 0.07 nM, 320 nM, 740 nM for JAK3, JAK1 and JAK2 respectively. It is also selective over the other kinases possessing a cysteine in the same region as JAK3, such as BMX, EGFR, ITK, and BTK.

GC31866 JAK inhibitor 1

JAK inhibitor 1 是从专利 US20170121327A1 化合物实施例 283 中提取的 JAK 抑制剂。

GC31752 Tesevatinib (XL-647)

XL-647; EXEL-7647; KD-019

A multi-kinase inhibitor

GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)

奥拉替尼马来酸盐; PF-03394197 maleate

A JAK family kinase inhibitor

GC31668 TYK2-IN-2 TYK2-IN-2是TYK2的抑制剂，可用于炎症及自身免疫病的研究。

GC31660 Delgocitinib (JTE-052)

迪高替尼,JTE-052

Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。

GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165)

BMS-986165

An allosteric inhibitor of TYK2

GC30601 Propanamide Propanamide 是一种从专利 WO2012122452A1 化合物 II 中提取的强效选择性 JAK 抑制剂，具有治疗皮肤疾病（如皮肤狼疮）的潜力。

GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate

INCB053914 phosphate

Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2、PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM、30 nM、0.12 nM。 PIM inhibitor 1 phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。

GC19408 FM381 A potent JAK3 inhibitor

GC19405 PF-06700841 P-Tosylate

PF-06700841 P-Tosylate

PF-06700841 P-Tosylate是一种强效的双重Janus激酶1（JAK1）和TYK2抑制剂，IC₅₀值分别为17nM和23nM。

GC19398 PIM447

LGH447

PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。 PIM447 具有双重抗骨髓瘤和骨保护作用。 PIM447 诱导细胞凋亡。

GC19368 Upadacitinib

乌帕替尼; ABT-494

Upadacitinib是一种高效、口服并可逆的选择性 Janus激酶 1 (JAK1) 抑制剂，IC₅₀值为0.043μM_。

GC19364 Tyrphostin AG 528

酪氨酸磷酸化抑制剂AG528,Tyrphostin B66; AG 528

A tyrphostin that inhibits EGFR and HER2

GC19361 TP-3654 A Pim kinase inhibitor

GC19334 Solcitinib

索西替尼; GSK-2586184; GLPG-0778

A JAK1 inhibitor

GC19320 SAR-20347 A JAK family kinase inhibitor

GC19288 PF-06651600

PF-06651600

PF-06651600 (PF-06651600) 是一种具有口服活性的选择性 JAK3 抑制剂，IC50 为 33.1 nM。

GC19256 MTX-211

Mol 211

MTX-211 (Mol 211) 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂，IC50 值 <100 nM。 MTX-211可用于癌症和其他疾病的研究。

GC19218 Lazertinib

YH25448; GNS-1480

Lazertinib是一种有效的、高度突变选择性的、能穿透血脑屏障的、口服的、不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

GC19204 Itacitinib

伊他替尼,INCB039110

Itacitinib是一种JAK1抑制剂（IC₅₀=2nM），Itacitinib可通过选择性抑制JAK1酪氨酸激酶以调节JAK-STAT信号通路，同时通过减少促炎细胞因子的产生以调控免疫反应。

GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 是第三代 EGFR TKI，GI50 值分别为 5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。 EGFR-IN-3 具有用于 NSCLC 研究的潜力。

GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.