JAK/STAT Signaling

Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，其IC 50 值为7.68nM。

BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.

EGFR-IN-3 是第三代 EGFR TKI，GI50 值分别为 5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。 EGFR-IN-3 具有用于 NSCLC 研究的潜力。

Itacitinib是一种JAK1抑制剂（IC 50 =2nM），Itacitinib可通过选择性抑制JAK1酪氨酸激酶以调节JAK-STAT信号通路，同时通过减少促炎细胞因子的产生以调控免疫反应。

Lazertinib是一种有效的、高度突变选择性的、能穿透血脑屏障的、口服的、不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

MTX-211 (Mol 211) 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂，IC50 值 <100 nM。 MTX-211可用于癌症和其他疾病的研究。

PF-06651600 (PF-06651600) 是一种具有口服活性的选择性 JAK3 抑制剂，IC50 为 33.1 nM。

A JAK family kinase inhibitor

A JAK1 inhibitor

A Pim kinase inhibitor

A tyrphostin that inhibits EGFR and HER2

Upadacitinib是一种高效、口服并可逆的选择性 Janus激酶 1 (JAK1) 抑制剂，IC 50 值为0.043μM 。

PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。 PIM447 具有双重抗骨髓瘤和骨保护作用。 PIM447 诱导细胞凋亡。

PF-06700841 P-Tosylate是一种强效的双重Janus激酶1（JAK1）和TYK2抑制剂，IC 50 值分别为17nM和23nM。

Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2、PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM、30 nM、0.12 nM。 PIM inhibitor 1 phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。

A PROTAC that drives mutant EGFR degradation

A pan-Pim kinase inhibitor

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.

CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.

RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).

SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), a Sorafenib analogue and potently inhibits the phosphorylation of STAT3, induces cell apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation.

TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.

Propanamide 是一种从专利 WO2012122452A1 化合物 II 中提取的强效选择性 JAK 抑制剂，具有治疗皮肤疾病（如皮肤狼疮）的潜力。