mAChR(毒蕈碱型乙酰胆碱受体)
mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.
Products for mAChR
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC13134
Tiotropium Bromide hydrate
噻托溴铵一水合物,BA-679 BR (hydrate)
A muscarinic receptor antagonist -
GC71660
Tiotropium bromide monohydrate
Tiotropium bromide monohydrate是一种抗胆碱能和支气管扩张剂,也是毒蕈碱受体拮抗剂。
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GC17954
Tolterodine tartrate
酒石酸托特罗定,Kabi-2234; PNU-200583E
A muscarinic acetylcholine receptor antagonist -
GC71594
Tolterodine-d14 hydrochloride
Tolterodine-d14 hydrochloride是氘标记的盐酸托特罗定。
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GC12311
Trihexyphenidyl hydrochloride
盐酸苯海索
A muscarinic M1 receptor antagonist -
GC15150
Tropicamide
托吡卡胺; Ro 1-7683
A selective muscarinic M4 antagonist -
GC71641
Tropicamide-d3
Tropicamide-d3是氘标记的托吡卡胺。
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GC17483
Trospium chloride
曲司氯铵
An antagonist of muscarinic receptors -
GC11831
Umeclidinium bromide
芜地溴铵; GSK573719A
A muscarinic acetylcholine receptor antagonist -
GC63427
Velufenacin
Velufenacin 是毒蕈碱型受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂。
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GC31262
Vinconate (Chanodesethylapovinc amine)
长春考酯,Chanodesethylapovinc?amine
Vinconate (Chanodesethylapovinc amine) 是一种吲哚萘啶衍生物,可刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体。 -
GC15990
VU 0238429
HY-12157, ML129
A muscarinic M5 receptor positive allosteric modulator -
GC16655
VU 0357017 hydrochloride
CID-25010775
An M1 muscarinic acetylcholine receptor agonist -
GC17821
VU 0365114
A positive allosteric modulator of muscarinic M5 receptors
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GC37928
VU 6008667
VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5(M5 NAM)的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 μM 和 1.6 μM。 VU 6008667具有高CNS渗透率。
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GC61377
VU0119498
1-(4-溴苄基)吲哚-2,3-二酮
An M1, M3, and M5 muscarinic receptor positive allosteric modulator -
GC63630
VU0152099
3-氨基-N-(苯并[D][1,3]二氧戊环-5-基甲基)-4,6-二甲基噻吩并[2,3-B]吡啶-2-甲酰胺
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂,对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性,但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。 -
GC16819
VU0152100
3-氨基-N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-4,6-二甲基噻吩并[2,3-B]吡啶-2-甲酰胺,VU152100
A muscarinic M4 receptor positive allosteric modulator -
GC61378
VU0238441
VU0238441 is a pan muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) positive allosteric modulator (PAM) with EC50 of 2.1 μM, 2.2 μM, 2.8 μM, 3.2 μM and >10 μM for M5, M3, M2, M1 and M4, respectively.
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GC74010
VU0448088
ML253
VU0448088(ML253)是一种强效的跨血脑屏障三环毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型4(M4)正变构调节剂,对人和大鼠的EC50分别为56176nM。 -
GC63258
VU0453595
VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M1 正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM),可用于精神分裂症的研究[1]。
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GC30809
VU0467154
5-氨基-3,4-二甲基-噻吩并[2,3-C]哒嗪-6-羧酸4-三氟甲磺酰基-苄基酰胺
A positive allosteric modulator of the M4 muscarinic acetylcholine receptor -
GC38957
VU0467485
AZ13713945
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。 -
GC64970
VU6000918
VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂,其对hM4 的EC50 值为 19 nM。
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GC37932
VU6005806
AZN-00016130
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。 -
GC70135
VU6019650
VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM),能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性,可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。
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GC67882
VU6028418
VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M4 mAChR 拮抗剂,对 hM4 的 IC50 值为 4.1 nM。
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GC63260
Xanomeline
占诺美林,LY-246708
Potent agonist of muscarinic receptors -
GC18255
Xanomeline (oxalate)
诺美林草酸盐,LY246708 oxalate
Potent agonist of muscarinic receptors -
GC64243
Xanomeline tartrate
LY 246708 tartrate
Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。 -
GC32416
YM-46303
YM-46303是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对M1和M3受体表现出最高的亲和力,对M3受体的选择性较M2受体高。
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GC30426
YM-58790
YM-58790是一种有效的M3muscarinic受体拮抗剂,Ki值为15nM。
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GC61387
Zamifenacin
UK-76654
A muscarinic M3 receptor antagonist