mAChR(毒蕈碱型乙酰胆碱受体)
mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.
Products for mAChR
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC68335
N-Demethyl MK-6884
N-Demethyl MK-6884 (化合物 34) 是一种有效的 M4 mAChR 变构调节剂。N-Demethyl MK-6884 可用于阿尔茨海默症和由 M4 mAChR 介导的其他疾病的研究。
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GC16553
N-Desmethylclozapine
N-去甲基氯氮平; Norclozapine; Desmethylclozapine; Normethylclozapine
An active metabolite of clozapine -
GC38933
Nebracetam hydrochloride
WEB 1881 FU hydrochloride
Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。 -
GC32667
Nuvenzepine
奴文西平
Nuvenzepine是mAChR的拮抗剂,之前在临床一期试验中用来治疗胃痉挛。 -
GC61809
Olanzapine D3
奥氮平 D3; LY170053-d3
OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合5-羟色胺H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM),多巴胺D1-4(Ki=11-31nM),毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。 -
GC10863
Otilonium Bromide
奥替溴铵; Octylonium bromide; SP63
An L- and T-type calcium channel inhibitor and mAChR antagonist -
GC32049
Oxitropium Bromide
氧托溴铵
Oxitropiumbromide是毒蕈碱受体拮抗剂。它是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的抗胆碱能支气管扩张剂药物。
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GC38658
Oxotremorine M iodide
Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
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GC14113
Oxybutynin
奥昔布宁
An antagonist of muscarinic acetylcholine receptors -
GC14703
Oxybutynin chloride
盐酸奥昔布宁
An antagonist of muscarinic acetylcholine receptors -
GC72925
PCS1055
PCS1055是毒蕈碱M4受体的选择性和竞争性拮抗剂,IC50为18.1 nM,Kd为5.72 nM。
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GC44588
Peimisine (hydrochloride)
贝母辛盐酸盐,Ebeiensine hydrochloride
A steroidal alkaloid -
GC64793
Penehyclidine hydrochloride
盐酸戊乙奎醚(同分异构体混合物),Penequinine hydrochloride
Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能药物,选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。 -
GC44601
Perlapine
MP-11
An atypical neuroleptic -
GC17256
Pilocarpine HCl
盐酸毛果芸香碱
A muscarinic acetylcholine receptor agonist
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GC31001
Pilocarpine nitrate
硝酸毛果芸香碱
Pilocarpinenitrate是一种选择性的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3muscarinicreceptor)激动剂。 -
GC31056
Piperidolate
二苯哌酯
Piperidolate是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。 -
GC30912
Piperidolate hydrochloride
盐酸哌立度酯
Piperidolate盐酸盐是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。 -
GC13403
Pirenzepine dihydrochloride
盐酸哌仑西平,LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride
A muscarinic M1 receptor antagonist -
GC32478
Pirmenol hydrochloride (Cl-845)
盐酸吡美诺; Cl-845; (±)-Pirmenol hydrochlorid
A class I antiarrhythmic agent -
GC63153
PQCA
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
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GC31042
Propantheline bromide
溴丙胺太林
An anticholinergic agent -
GC71684
Propantheline-d3 bromide
Propantheline-d3 bromide是氘标记的溴化丙烷。
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GC61933
Propiverine hydrochloride
盐酸丙哌维林
A muscarinic acetylcholine receptor antagonist -
GC38111
Rac-VU 6008667
Rac-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。Rac-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
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GC37064
Racanisodamine
消旋山莨菪碱
A natural α1-adrenoceptor antagonist -
GC30971
Rapacuronium bromide (Org 9487)
Org 9487
雷帕库溴铵 (Org 9487) (Org 9487) 是一种非去极化神经肌肉阻滞剂,是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。 -
GC31761
Revefenacin (TD-4208)
雷芬那辛,TD-4208; GSK1160724
Revefenacin (TD-4208, GSK-1160724) is a potent, lung-selective, long-acting muscarinic antagonist that may be for the treatment of respiratory disease. -
GC12411
RHC 80267
1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷,U-57908
An inhibitor of DAGL -
GC31035
Rispenzepine
利喷西平
Rispenzepine是一种选择性毒蕈碱受体(M1和M3受体亚型)拮抗剂。 -
GC69852
Sabcomeline hydrochloride
SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride
Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。 -
GN10542
Scopolamine butylbromide
丁溴东莨菪碱,Hyoscine butylbromide; (-)-Scopolamine butylbromide; Butylscopolamine bromide
An antispasmodic agent -
GC63182
Scopolamine hydrobromide trihydrate
东莨菪碱氢溴酸盐三水合物; Hyoscine hydrobromide trihydrate
An Analytical Reference Standard -
GC30901
Scopolamine N-oxide hydrobromide (Hyoscine N-oxide hydrobromide)
东莨菪碱N-氧化物氢溴酸盐一水合物
Scopolamine N-Oxide (Hyoscine N-oxide, Genoscopolamine) is a muscarinic antagonist used to study binding characteristics of muscarinic cholinergic receptors.
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GC37652
Smilagenin
Smilagenin (SMI) 是一种脂溶性小分子甾体皂苷元,来自知母 Rhizoma anemarrhenae 和天竺葵 Radix asparagi,广泛用于治疗慢性神经退行性疾病的中药。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ(25-35) 诱导的神经变性,可能代表 AD 的新型治疗策略。
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GC63196
Sofpironium bromide
BBI 4000
Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。 -
GC30822
Solifenacin (YM905)
索利那新; YM905 free base
Solifenacin (YM905) is a competitive muscarinic receptor antagonist. The binding of acetylcholine to these receptors, particularly the M3 receptor subtype, plays a critical role in the contraction of smooth muscle.
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GC10508
Solifenacin hydrochloride
索利那新盐酸盐,YM905 hydrochloride
Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的 pKis 分别为 7.6、6.9 和 8.0。 -
GC17182
Solifenacin succinate
索非那新琥珀酸盐; YM905
A muscarinic M1, M2, and M3 receptor antagonist -
GC31086
TAK-071
TAK-071是一种新型,高效,选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1(M1R)正变构调节剂。TAK-071激活M1R的EC50为520nM。
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GC37731
Talsaclidine
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。
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GC13618
Tarafenacin
他利那新,SVT-40776
Tarafenacin(SVT-40776) 是一种高度选择性的 M3 毒蕈碱受体拮抗剂 (Ki= 0.19 nM),选择性比 M2 受体高约 200 倍。 -
GC16059
Tarafenacin D-tartrate
SVT-40776 D-tartrate
Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种高度选择性的 M3 毒蕈碱受体拮抗剂 (Ki= 0.19 nM),选择性是 M2 受体的约 200 倍。 -
GC37749
TBPB
An allosteric agonist of M1 receptors
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GC31265
Tematropium (CDDD3602)
CDDD3602; HGP6
Tematropium (CDDD3602) (CDDD3602) 是一种软性抗胆碱能药。 -
GC31004
Temiverine hydrochloride
盐酸替米维林
Temiverinehydrochloride是一种合成的抗胆碱剂。
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GC39186
Terodiline hydrochloride
盐酸特罗地林
Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。 -
GC38950
Thiochrome
硫色素
Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。 -
GC32666
Timepidium bromide (Sesden)
噻哌溴铵,Sesden; SA504
Timepidium bromide (Sesden) (Sesden; SA504) 是一种抗胆碱能药物。 -
GC12554
Tiotropium Bromide
噻托溴铵; BA679 BR
A muscarinic receptor antagonist