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mAChR(毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

Products for  mAChR

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC35845 Dexetimide

    右苄替米特,(+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide

     Dexetimide ((+)-Benzetimide) 是一种高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂，也是强效持久抗胆碱药，可用于治疗神经抑制性帕金森病。
  3. GC16635 Diphemanil Methylsulfate

    甲硫二苯马尼,Diphemanil mesylate

     An anticholinergic agent
  4. GC10300 Diphenidol HCl

    盐酸地芬尼多; Difenidol hydrochloride

     A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  5. GC30849 DREADD agonist 21 A muscarinic hM3Dq DREADD agonist
  6. GC50446 DREADD agonist 21 dihydrochloride A muscarinic hM3Dq DREADD agonist
  7. GC16073 Dronedarone

    决奈达隆; SR 33589

     An antiarrhythmic agent
  8. GC30409 Elucaine

    普罗卡因

     Elucaine是蕈毒碱型乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂，具有抗溃疡功效。
  9. GC63484 Emraclidine

    CVL-231

     Emraclidine 是一个毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂 (WO2018002760，化合物 11)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的研究。
  10. GC31017 ENS-163 phosphate (ENS 213-163)

    ENS 213-163; Sandoz ENS 163 phosphate; Thiopilocarpine phosphate

     ENS-163 phosphate (ENS 213-163) 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
  11. GC39379 Fesoterodine

    弗斯特罗定

     A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  12. GC16087 Fesoterodine Fumarate

    富马酸非索罗定

     A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  13. GC39380 Fesoterodine L-mandelate

    弗斯特罗定扁桃酸盐； 非索罗定扁桃酸盐

     Fesoterodine L-mandelate 是一种用于膀胱过度活动症 (OAB) 的有效抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic)。
  14. GC13361 Flavoxate hydrochloride

    盐酸黄酮哌酯,Rec-7-0040; DW61

     An internal standard for the quantification of flavoxate
  15. GC11385 G-Protein antagonist peptide G-蛋白拮抗肽是抑制G蛋白与其受体结合的P物质相关肽。
  16. GC63766 G-Protein antagonist peptide TFA G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
  17. GC10972 Gallamine Triethiodide

    三碘季胺酚

     An allosteric modulator of muscarinic acetylcholine receptors
  18. GC15029 Glycopyrrolate

    格隆溴铵; Glycopyrronium bromide; Glycopyrrolate bromide

     A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  19. GC65379 Guvacoline hydrochloride

    去甲槟榔碱

     Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride) is a pyridine alkaloid found in Areca triandra, which can act as a full agonist at both atrial and ileal muscarinic receptors.
  20. GC13897 Homatropine Bromide

    氢溴酸后马托品

     An anticholinergic agent
  21. GC17908 Homatropine Methylbromide

    溴甲后马托品,Homatropine methobromide

     An anticholinergic agent
  22. GC11035 Hyoscyamine

    L-莨菪碱; Daturine

     A muscarinic receptor antagonist
  23. GC30812 Imidafenacin (KRP-197)

    咪达那新; KRP-197; ONO-8025

     Imidafenacin (KRP-197, ONO-8025) is a urinary antispasmodic of the anticholinergic class. It is a novel antimuscarinic agent with safety and efficacy, has been clinically used for the treatment of overactive bladder. Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025) is a potent and selective inhibitor of M3 receptors with Kb of 0.317 nM; less potent for M2 receptors(IC50=4.13 nM). IC50 value: 0.3 nM(M3).
  24. GC12717 Ipratropium Bromide

    异丙托溴铵; Sch 1000

     A muscarinic receptor antagonist
  25. GC68326 Ipratropium-d3 bromide

    Sch 1000-d3

     Ipratropium-d3 bromide (Sch 1000-d3) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。
  26. GC13191 Irsogladine

    伊索拉定; Dicloguamine

     A gastroprotective agent
  27. GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate)

    马来酸伊索拉定; Dicloguamine maleate; MN1695

     A gastroprotective agent
  28. GC39076 Isopteropodine

    钩藤碱 E

     Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱，是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。
  29. GC50681 JHU 37152 JHU 37152 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 5 nM 和 0.5 nM。
  30. GC50682 JHU 37160 JHU 37160 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。
  31. GC39130 L-Hyoscyamine sulfate

    L-莨菪碱硫酸盐; Daturine sulfate

     L-Hyoscyamine sulfate (Daturine sulfate) 是一种莨菪烷生物碱，是茄科某些植物的次生代谢物。体外实验表明它是一种 mAChR 受体的拮抗剂。
  32. GC65504 L-Hyoscyamine-d3

    Daturine-d3

     L-Hyoscyamine-d3 (Daturine-d3) 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine 的左旋异构体。
  33. GC36442 Levetimide Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂，Ki 为 2.2 nM。
  34. GC17779 Levetiracetam

    左乙拉西坦; UCB L059

     An antiepileptic compound
  35. GC13445 LY2119620

    3-氨基-5-氯-N-环丙基-4-甲基-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-氧代乙氧基]-噻吩并[2,3-B]吡啶-2-甲酰胺

     A positive allosteric modulator of M2 and M4 mAChRs
  36. GC31984 M3 receptor antagonist 1 M3 受体拮抗剂 1 是一种选择性、长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。
  37. GC65567 M4 mAChR agonist-1 M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂，对人 M4 的 IC50 >10 μM。
  38. GC71334 mAChR antagonist 1 mAChR antagonist 1(化合物4a)是一种mAChR拮抗剂，对M1、M3、M4和M5亚型的Ki值分别为255 nM、121 nM、158 nM和255 nM。
  39. GC36523 mAChR-IN-1 mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂，IC50值为17nM。
  40. GC36524 mAChR-IN-1 hydrochloride mAChR-IN-1 hydrochloride是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂，其IC50值为17nM。
  41. GC67620 Methacholine bromide

    Acetyl-β-methylcholine bromide

     Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2]。
  42. GC33434 Methacholine chloride

    醋甲胆碱; Acetyl-β-methylcholine chloride

     Methacholine chloride是一种有效的毒蕈碱受体激动剂。Methacholine chloride能够直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。
  43. GC17825 Methscopolamine

    甲溴东莨菪碱

     A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  44. GC31946 Methylbenactyzium Bromide

    溴甲贝那替秦

     Methylbenactyzine Bromide (Gastrimade, Noinarin, Paragone, Semulgin) is a kind of muscarinic cholinergic receptor antagonist with antispasmodic activity.
  45. GC30968 Metixene hydrochloride hydrate

    美噻吨盐酸盐水合物；甲哌噻吨盐酸盐水合物

     Metixenehydrochloridehydrate是一种抗胆碱能、抗帕金森剂，能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体(muscarinicreceptor)结合，IC50和Kd值分别为55nM和15nM。
  46. GC30446 MHP 133 MHP133是一种多靶点抑制剂，可以抑制AChE的活性，KKi值为69μM;同时抑制毒蕈碱M1和M2受体，5HT4受体和咪唑I2受体。
  47. GC67979 MK-6884

    MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。
  48. GC30836 MK-7622 (M1 receptor modulator)

    3-[(1S,2S)-2-羟基环己基]-6-[(6-甲基-3-吡啶基)甲基]苯并[H]喹唑啉-4(3H)-酮,M1 receptor modulator

     A positive allosteric modulator of M1 mAChRs
  49. GC69476 ML375

    VU0483253

     ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
  50. GC61802 ML380 ML380是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的M5mAChR正变构调节剂(PAM)，对人和大鼠M5的EC50值分别为190和610nM。ML380对M1和M3mAChR亚型具有中等选择性。ML380可以增加Ach对M5mAChR的亲和力。
  51. GC70225 ML381 ML381（VU0488130）是一种高度选择性的中枢神经系统渗透性mAChR M5正交拮抗剂（IC50=450 nM；Ki=340 nM）。

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