Proteins

Orbofiban acetate是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂，抑制血小板聚集。

Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。

p-Aminophenylmercuric acetate是一种有机汞化合物，可作为MMP激活剂，能够作用于蛋白质巯基或诱导与MMP-8激活和抑制均相关的半胱氨酸转换反应。

PRL-3 Inhibitor 2 (compound 2) 是一种有效的 PRL-3 抑制剂，IC50 值为 28.1 µM。

RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。

(R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸，抑制 ICAM-1 的产生，ICAM-1 是一种重要的粘附分子，参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。

Siplizumab (MEDI-507) 是一种抗 CD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Siplizumab 可耗尽 T 细胞、降低 T 细胞活化、抑制 T 细胞增殖并富集 naÏve 和 bona fide 调节性 T 细胞。

SIRT1-IN-2 (compound 3h) 是一种有效且选择性的 SIRT1 （沉默信息调节因子1）抑制剂，其IC50 为 1.6 μM。

SIRT5 inhibitor 3 (compound 46) 是一种有效且具有竞争性的 SIRT5 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。SIRT5 inhibitor 3 可抑制 SIRT5 去乙酰化。SIRT5 inhibitor 3 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。

SPAA-52 是一种具有口服活性的、竞争性的和可逆的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP) 抑制剂 (IC50=4 nM, Ki=1.2 nM)。SPAA-52 可用于糖尿病的研究。

SPH3127 (DRI 18) 是一种新型的、高度有效的、且具有口服活性的 direct renin 抑制剂 (recombinant human-renin IC50=0.4 nM，human plasma renin activity IC50=0.45 nM)。SPH3127 具有抗高血压作用，可用于高血压的研究。

SRT 1720 dihydrochloride 是选择性的和具有口服活性的 SIRT1 激活剂，EC50 为 0.10 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。

Talquetamab（JNJ-64407564）是一种人源化的双特异性抗体，可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合，通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab（JNJ-64407564）具有抗肿瘤活性。

Teplizumab (MGA-031) 是一种 Fc 受体型、非结合类型的抗-人 CD3 的单克隆抗体。Teplizumab 可缓解 β 细胞的功能丧失。Teplizumab 可用于 type 1 型糖尿病的研究。

Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力，尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。

Trecovirsen (GEM91) 是一种靶向 HIV gag 基因的反义寡核苷酸。

Uralenol 是来自 Broussonetia papyrifera 的天然 PTP1B 抑制剂 (IC50=21. 5 μM)。 在许多细胞和生化研究中，PTP1B 已显示在胰岛素受体的去磷酸化中起主要作用。

α-Glucosidase-IN-22 (compound 7i) 是一种苯并咪唑，一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂，IC50 为 0.64 μM。α-Glucosidase-IN-22 是一种有效的抗糖尿病活性分子，具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究的潜力。

FN-439 TFA是一种选择性胶原酶-1抑制剂。

Dabigatran-d4是氘标记的达比加群。

Fradafiban hydrochloride是一种非肽血小板糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂，其以148nM的Kd值与人血小板GP IIb/IIIb复合物结合。

Clathrin-IN-1是一种选择性网格蛋白介导的内吞作用(CME)抑制剂。

SAMT-247是一种杀微生物剂，可选择性地使病毒核衣壳蛋白NCp7失活，引起锌的排出并阻止RNA的衣壳化。

ML 400是一种有效且选择性的LMPTP抑制剂，IC50值为1680nM。