Proteins

A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome

KZR-616 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。KZR-616 用于多种自身免疫性疾病的潜力。

NCGC00378430是一种有效的SIX1/EYA2相互作用抑制剂。

Elsulfavirine (Elpida, VM-1500) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) developed for the treatment and prevention of HIV-1 infection.

Edoxaban impurity 4 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。

Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。

LY-3475070 is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of the ectoenzyme CD73 (cluster of differentiation 73, 5'-ecto-nucleotidase, 5'-NT, ecto-5'-nucleotidase).

CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。

IACS-13909 is a specific and potent allosteric inhibitor of SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) that suppresses signaling through the MAPK pathway.

CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。

αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。

RO0270608，是 R411 的活性代谢物，是一种双重 alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂。具有抗炎活性。

RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。

AKI-603 is an inhibitor of Aurora kinase A (AurA), which is developed to overcome resistance mediated by BCR-ABL-T315I mutation.

Edoxaban impurity 6 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。

Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

CD73-IN-4 是一种高效、选择性的亚甲基膦酸 CD73 抑制剂，对人 CD73 作用的 IC50 值为 2.6 nM。CD73-IN-4 在癌症免疫学研究中具有潜在的应用价值。

TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。

POMHEX 是一个消旋混合物，是具有细胞渗透性的 HEX 的 POM 前体药物，是ENO2 的特异性抑制剂。POMHEX 对ENO1 缺失的细胞表现出低纳摩尔级别活性，并对 ENO1 缺失的肿瘤模型表现出良好的抗癌效果。POMHEX 是有效的糖酵解抑制剂。

β-Hydroxypropiovanillone 是一种天然化合物，对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 具有明显的浓度依赖性抑制作用 (IC50=257.8 μg/mL)。

αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。

SHP2-IN-6 hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 25.8 nM，详细信息请参见专利 WO2017211303A1，compound 7。

EFdA-TP tetraammonium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂。EFdA-TP tetraammonium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetraammonium 通过多种机制抑制 HIV-1 RT。

Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。