Proteins

An integrin αVβ3 receptor antagonist

An SHP-1 activator

L-690330hydrate是一种竞争性的肌醇单磷酸酶(inositolmonophosphatase(IMPase))抑制剂，对重组人和牛IMPase的Ki值为0.27μM和0.19μM，对人和牛前脑皮层IMPase的为Ki值为0.30μM和0.42μM。L-690330hydrate对其敏感性是大鼠和小鼠的IMPase的10倍。

A selective SHP-2 inhibitor

Integrinmodulator1是一种有效和选择性的α4β1整联蛋白激动剂，IC50值为9.8nM。Integrinmodulator1增加了α4β1整联蛋白介导的细胞粘附，EC50值为12.9nM。

NAZ2329是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶(RPTPs)R5亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ(hPTPRZ1的IC50=7.5µM)和PTPRG(hPTPRGIC50=4.8µM)。NAZ2329与PTPRZ的D1结构域结合，相对于PTPRZ整个(D1+D2)片段，其更有效地抑制PTPRZ1-D1片段，其IC50为1.1µM。NAZ2329可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。

Peldesine(BCX34)dihydrochloride是一种有效的，竞争性，可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂，对人，大鼠和小鼠红细胞(RBC)PNP的IC50分别为36nM，5nM和32nM。Peldesinedihydrochloride还是一种T细胞(T-cell)增殖抑制剂，IC50为800nM。Peldesinedihydrochloride可用于皮肤T细胞淋巴瘤，牛皮癣和HIV感染的研究。

Kaempferol-7-O-rhamnoside是从ChimonanthusnitensOliv叶子中分离的，一种有效的α-葡萄糖苷酶活性抑制剂。Kaempferol-7-O-rhamnoside有用于糖尿病的潜力。

2-Hydroxyacetophenone是Carissaedulis的主要根挥发物。2-Hydroxyacetophenone对HIV/SARS-CoVS假病毒的感染具有抑制作用，IC50为1.8mM。

Naringinase是一种水解酶复合物，具有α-L-鼠李糖苷酶和β-D-葡萄糖苷酶的活性。Naringinase在自然界中广泛存在。Naringinase可用于类固醇，抗生素的生物转化，主要用于糖苷的水解。

2-Hydroxycinnamicacid是从肉桂的甲醇提取物中分离出的。2-Hydroxycinnamicacid对HIV/SARS-CoVS假病毒的感染具有抑制作用，IC50为0.3mM。

A cell- permeable, potent, and selective inhibitor of FABP4

Dabigatran(BIBR-953)D4hydrochloride是Dabigatran的氘代物。

SID26681509quarterhydrate是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶L(humancathepsinL)抑制剂，IC50为56nM。SID26681509quarterhydrate抑制Plasmodiumfalciparum的体外繁殖，并抑制Leishmaniamajor，IC50分别为15.4μM和12.5μM。SID26681509quarterhydrate对组织蛋白酶G没有抑制活性。

IMB-301 是一种 HIV-1 辅助蛋白 Vif 降解 hA3G 的拮抗剂。IMB-301 通过抑制 hA3G-Vif 相互作用，来抑制 Vif 降解 hA3G。IMB-301 具有抗 HIV-1 活性。

Nifeviroc 是具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。

PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

Bractoppin 是一种串联 BRCT（串联 BRCT，BRCA1），由人乳腺癌和卵巢癌抑制蛋白 (BRCA1) tBRCT 结构域识别磷酸肽的药物样抑制剂，在体外选择性抑制底物结合的纳摩尔活性，IC50 为0.074 77777#181;M。

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。

Chiauranib (CS2164) selectively inhibits multiple kinase targets aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), and vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , thereby inhibiting the rapid proliferation of tumor cells, enhancing the antitumor immunity, and inhibiting tumor angiogenesis, to achieve the anti-tumor efficacy.

Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。

An inhibitor of Aurora A kinase activity and the Aurora A-N-Myc protein-protein interaction

A derivative of erlotinib

(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。