mTOR

RMC-5552 是一种高效、选择性的 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 底物 pS6K 和 p4EBP1 磷酸化的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 具有抗肿瘤活性。

A sestrin modulator and mTORC1 activator

A sestrin modulator and mTORC1 activator

(32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。

L-Leucine-15N 是一种 15N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的，选择性的 mTORC1 抑制剂，对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比，RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强，并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。

L-Leucine-d3是L-Leucine的氘代物，用于蛋白质的质谱（MS）定量测定和作为代谢研究中的示踪剂。

RP-3500 (Camonsertib, ATR inhibitor) is a highly potent and selective inhibitor of ATR kinase with an IC50 of 1 nM.

MTI-31是一种强效的高选择性mTORC1和mTORC2抑制剂（K d : 0.20±0.04nmol/L），IC 50 值为39±1nmol/L。

MHY-1685 is a novel mTOR inhibitor, which attenuates senescence by modulating autophagy through the inhibition of mTOR in human cardiac stem cells.

mTOR inhibitor-1 is a novel mTOR pathway inhibitor which can suppress cells proliferation and inducing autophagy.

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。

CC214-2 是一种有效的 mTORC1/mTORC2 双重抑制剂。结核分枝杆菌调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 信号传导以阻止自噬。CC214-2 有可能缩短结核病的持续时间。

L-Leucine-d2 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

L-Leucine-1-13C,15N 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

L-Leucine-13C 是一种 13C 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。

Leucine-13C6 是一种 13C 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

P-2281是一种具有抗癌和抗炎功效的mTOR抑制剂。

Desmethyl-VS-5584 hydrochloride是VS-5584的二甲基类似物，VS-5584是一种有效的选择性双mTOR/PI3K抑制剂，具有吡啶[2,3-d]嘧啶结构。

HTH-01-091 TFA是一种有效的、选择性的母胚亮氨酸拉链激酶（MELK）抑制剂，IC50为10.5 nM。

NEO214是一种自噬抑制剂和PDE4抑制剂罗利普兰和紫苏醇的共价缀合物。

ALK-IN-26是ALK抑制剂，对ALK酪氨酸激酶的IC50值为7.0 μM。