mTOR

A dual inhibitor of DNA-PK and PI3K

LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK 和 mTOR, 分别。 LY3023414 在低纳摩尔浓度下有效抑制 mTORC1/2。

An inhibitor of mTORC1 and mTORC2

A dual inhibitor of PI3K and mTOR

PF-05212384 (PKI-587) 是一种高效的PI3K/mTOR双重抑制剂，对PI3Kα（IC 50 =0.4nM）、PI3Kβ（IC 50 =6nM）、PI3Kγ（IC 50 =8nM）、PI3Kδ（IC 50 =6nM）和mTOR（IC 50 =1.4nM）都具有抑制效果。

A selective dual inhibitor of mTORC1 and mTORC2

Potent inhibitor of mTOR kinase in both mTORC1 and mTORC2

A dual PI3K and mTOR inhibitor

PI-103 Hydrochloride是一种有效的细胞渗透性多靶点抑制剂，主要作用于PI3K和mTOR信号通路。

AZD8055是一种新型的ATP竞争性mTOR抑制剂，IC50 为0.8 nmol/L，Ki为1.3 nmol/L。

PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 抑制剂。 PF-04691502 与人 PI3Kα、β、δ、γ 和 mTOR 结合，Kis 分别为 1.8、2.1、1.6、1.9 和 16 nM。

A dual inhibitor of mTOR and DNA-PK

A dual inhibitor of PI3K and mTOR

(+)-Usniacin 从地衣中分离出来，结合在 mTOR 的 ATP 结合口袋，并抑制 mTORC1/2 活性。 (+)-Usniacin 抑制 mTOR 下游效应子的磷酸化:Akt (Ser473)、4EBP1、S6K，诱导自噬，具有抗癌活性。 (+)-Usniacin 对许多浮游革兰氏阳性菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。

A dual PI3Kα and mTOR inhibitor

A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor

D-α-Hydroxyglutaric Acid是α-酮戊二酸（α-KG）的弱竞争性拮抗剂（K i = 10.87mM）。

An mTOR inhibitor

PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双激酶抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 Kis 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

PQR309 是一种有效的脑渗透性口服生物利用度泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ、PI3Kγ 和 mTOR 的 IC50 分别为 33nM、451nM、661nM、708nM 和 89nM .PQR309 在人脑胶质瘤细胞中通过抑制增殖、诱导细胞凋亡、诱导 G1 细胞周期停滞、抑制侵袭和迁移等方式发挥抗肿瘤作用。

Cbz-B3A是mTORC1转导的有效选择性抑制剂，与泛素1、2、4结合，Cbz-B3A还能抑制eIF4E结合蛋白的磷酸化。

A butyrolactone derivative and autophagy inhibitor

PQR620 is a novel, selective, orally bioavailable and brain penetrant dual TORC1/2 inhibitor. PQR620 has anti-tumor activity across 56 lymphoma models with a median IC50 of 250 nM after 72 h of exposure.

A dual inhibitor of PI3K and mTOR