PPAR
PPAR(过氧化物酶体增殖剂激活受体)
The peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs), belonging to the nuclear receptor superfamily, are a group of nuclear receptor proteins that are composed of three isoforms, including PPARγ, PPARα and PPARδ, encoded by separate genes. PPARs have a modular structure characterized by the presence of two highly conserved domains, including the DNA binding domain (DBD) of two zinc fingers and the ligand binding domain (LBD) of 13 α-helices and a small 4-stranded β-sheet. PPARs are ligand-regulated transcription factors controlling gene expression by binding to specific response elements (PPREs) within promoters, where PPARs bind as heterodimers with a retinoid X receptor and interact with cofactors upon binding leading to the increasing of rate of transcription initiation.
PPAR 相关产品(215)
- GC31552ChiglitazarCAS: 743438-45-1纯度: >96.00%
Chiglitazar是泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARα/γ)的双抑制剂,其对PPARα,PPARγ和PPARδ的EC50值分别为1.2,0.08和1.7μM。
- GC31693AdelmidrolCAS: 1675-66-7纯度: >98.00%
Adelmidrol is an analogue of palmitoylethanolamide (PEA) with anti-inflammatory activities.
- GC32521Imiglitazar (TAK-559)CAS: 250601-04-8
Imiglitazar (TAK-559) (TAK559) 是一种有效的双重人类 PPARα;和 PPARγ1 激动剂,EC50 值为 67 和 31 nM。
- GC32723CDDO-Im (RTA-403)CAS: 443104-02-7纯度: >98.00%
CDDO-Im (RTA-403)是一种合成三萜类化合物,通过与Kelch样ECH相关蛋白1(Keap1)结合抑制核因子E2相关因子(Nrf2)的降解,从而激活Nrf2信号通路并提高其蛋白水平。
- GC33765Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid)CAS: 10030-73-6纯度: >99.00% / >98.00%
Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid)是palmitoleic acid的反式异构体,是一种在乳制品脂肪和各种部分氢化油中发现的膳食脂肪酸。
- GC33780RG-12525 (NID 525)CAS: 120128-20-3纯度: >98.00%
RG-12525 (NID 525) 是一种特异性、竞争性和口服有效的肽白三烯、LTC4、LTD4 和 LTE4 拮抗剂,抑制 LTC4、LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠实质条收缩,IC50 为 2.6 nM,2.5 nM和 7 nM,分别; RG-12525 (NID 525) 也是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 gamma (PPAR-gamma) 激动剂,IC50 约为 60 nM,是 CYP3A4 的有效抑制剂,Ki 值为 0.5 μM。
- GC33816Ertiprotafib (PTP 112)CAS: 251303-04-5
Ertiprotafib (PTP 112) 是 PTP1B,IkB 激酶 β 的抑制剂; (IKK-β) 和双 PPARα;和 PPARβ;激动剂,IC50 为 1.6 μ;M 代表 PTP1B,400 nM 代表 IKK-β;EC50 约为 1 μ;M 代表 PPARα;/PPAR`;
- GC35281AleglitazarCAS: 475479-34-6纯度: >99.00%
Aleglitazar(R1439; RO-0728804)是PPAR-α/γ激动剂,IC50分别为2.8 nM/4.6 nM。
- GC35308AlpinetinCAS: 36052-37-6纯度: >98.00%
Alpinetin, a composition of Alpinia katsumadai Hayata, has been reported to have a number of biological properties, such as antibacterial, antitumor and other important therapeutic activities. Alpinetin is a flavonoid isolated from Alpinia katsumadai Hayata, activates activates PPAR-γ, with potent anti-inflammatory activity.
- GC35349Angeloylgomisin HCAS: 66056-22-2
Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
- GC35358AnkaflavinCAS: 50980-32-0
Ankaflavin 是从Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是PPARγ 的激动剂,具有抗炎活性。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。
- GC36867Pemafibrate racemateCAS: 848258-31-1
Pemafibrate racemate (K13675 racemate) 是 pemafibrate 的外消旋体,为 PPARα 的激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,>10 μM 和 1.7 μM。
- GC37622Seladelpar sodium saltCAS: 3026272-26-1纯度: >98.00%
Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
- GC39191iRucaparib-AP6CAS: 2410557-00-3纯度: >99.50%
iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 "非捕获性" PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC31532 | Pparδ agonist 2 | 870884-12-1 | - | |
Pparδagonist2是一个PPARδ激动剂,来自专利WO2016057656A1。 | ||||
| GC31552 | Chiglitazar | 743438-45-1 | >96.00% | |
Chiglitazar是泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARα/γ)的双抑制剂,其对PPARα,PPARγ和PPARδ的EC50值分别为1.2,0.08和1.7μM。 | ||||
| GC31623 | PPARα-MO-1 | 810677-36-2 | - | |
PPARα-MO-1是有效的PPARα调节剂,来自专利WO/2004/110982A1,结构式I。 | ||||
| GC31638 | PPAR agonist 1 | 539813-69-9 | - | |
PPARagonist1是一种PPARα和PPARγ的激动剂,可用于降血糖、血脂水平、胆固醇和降低体重的研究。 | ||||
| GC31693 | Adelmidrol | 1675-66-7 | >98.00% | |
Adelmidrol is an analogue of palmitoylethanolamide (PEA) with anti-inflammatory activities. | ||||
| GC32521 | Imiglitazar (TAK-559) | 250601-04-8 | - | |
Imiglitazar (TAK-559) (TAK559) 是一种有效的双重人类 PPARα;和 PPARγ1 激动剂,EC50 值为 67 和 31 nM。 | ||||
| GC32723 | CDDO-Im (RTA-403) | 443104-02-7 | >98.00% | |
CDDO-Im (RTA-403)是一种合成三萜类化合物,通过与Kelch样ECH相关蛋白1(Keap1)结合抑制核因子E2相关因子(Nrf2)的降解,从而激活Nrf2信号通路并提高其蛋白水平。 | ||||
| GC32933 | NXT629 | 1454925-59-7 | >99.00% | |
NXT629是一种有效、选择性、竞争性的PPAR-α拮抗剂,对人PPARα的IC50值为77nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如PPARδ,PPARγ,Erβ,GR和TRβ,IC50值分别为6.0,15,15.2,32.5和>100μM。NXT629具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。 | ||||
| GC33734 | Fonadelpar (NPS-005) | 515138-06-4 | - | |
Fonadelpar (NPS-005) 是 PPARδ;激动剂,用于神经麻痹性角膜病的研究。 | ||||
| GC33765 | Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) | 10030-73-6 | >99.00% / >98.00% | |
Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid)是palmitoleic acid的反式异构体,是一种在乳制品脂肪和各种部分氢化油中发现的膳食脂肪酸。 | ||||
| GC33780 | RG-12525 (NID 525) | 120128-20-3 | >98.00% | |
RG-12525 (NID 525) 是一种特异性、竞争性和口服有效的肽白三烯、LTC4、LTD4 和 LTE4 拮抗剂,抑制 LTC4、LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠实质条收缩,IC50 为 2.6 nM,2.5 nM和 7 nM,分别; RG-12525 (NID 525) 也是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 gamma (PPAR-gamma) 激动剂,IC50 约为 60 nM,是 CYP3A4 的有效抑制剂,Ki 值为 0.5 μM。 | ||||
| GC33816 | Ertiprotafib (PTP 112) | 251303-04-5 | - | |
Ertiprotafib (PTP 112) 是 PTP1B,IkB 激酶 β 的抑制剂; (IKK-β) 和双 PPARα;和 PPARβ;激动剂,IC50 为 1.6 μ;M 代表 PTP1B,400 nM 代表 IKK-β;EC50 约为 1 μ;M 代表 PPARα;/PPAR`; | ||||
| GC35143 | 4-O-Methyl honokiol | 68592-15-4 | >99.50% | |
A phenol with diverse biological activities | ||||
| GC35281 | Aleglitazar | 475479-34-6 | >99.00% | |
Aleglitazar(R1439; RO-0728804)是PPAR-α/γ激动剂,IC50分别为2.8 nM/4.6 nM。 | ||||
| GC35308 | Alpinetin | 36052-37-6 | >98.00% | |
Alpinetin, a composition of Alpinia katsumadai Hayata, has been reported to have a number of biological properties, such as antibacterial, antitumor and other important therapeutic activities. Alpinetin is a flavonoid isolated from Alpinia katsumadai Hayata, activates activates PPAR-γ, with potent anti-inflammatory activity. | ||||
| GC35349 | Angeloylgomisin H | 66056-22-2 | - | |
Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。 | ||||
| GC35358 | Ankaflavin | 50980-32-0 | - | |
Ankaflavin 是从Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是PPARγ 的激动剂,具有抗炎活性。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。 | ||||
| GC35518 | Bilobetin | 521-32-4 | >98.00% | |
A biflavonoid with diverse biological activities | ||||
| GC35698 | Ciprofibrate D6 | 2070015-05-1 | - | |
An internal standard for the quantification of ciprofibrate | ||||
| GC36146 | Glabrone | 60008-02-8 | - | |
Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮。Glabrone 具有抗流感活性和显著的 PPAR-γ 配体结合活性。 | ||||
| GC36867 | Pemafibrate racemate | 848258-31-1 | - | |
Pemafibrate racemate (K13675 racemate) 是 pemafibrate 的外消旋体,为 PPARα 的激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,>10 μM 和 1.7 μM。 | ||||
| GC37622 | Seladelpar sodium salt | 3026272-26-1 | >98.00% | |
Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。 | ||||
| GC37889 | VCE-004.8 | 1818428-24-8 | >98.00% | |
VCE-004.8 (VCE-004.8) 是一种具有口服活性的特异性 PPARγ;和 CB2 受体双重激动剂。 | ||||
| GC39191 | iRucaparib-AP6 | 2410557-00-3 | >99.50% | |
iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 "非捕获性" PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。 | ||||
