Sodium Channel
Sodium Channel(钠离子通道)
Sodium channel are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell plasma membrane.
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LuAE98134是电压门控钠通道(voltage-gatedsodiumchannels)的激活剂,作为Nav1.1通道的部分选择性激活剂。LuAE98134也可以增加Nav1.2和Nav1.5通道的活性,但对Nav1.4、Nav1.6和Nav1.7通道活性无明显影响。LuAE98134可用于分析Nav1.1通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
- GC62739(R)-FunapideCAS: 1259933-15-7纯度: >98.00%
(R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的 Nav1.7 钠通道阻滞剂,可用于疼痛研究。
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Mebeverine (Duspatalin, Duspatal, Colofac), a 3-phenylethylamine derivative of methoxybenzamine, acts as a musculotropic antispasmodic agent.
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- GC63821S-BioallethrinCAS: 28434-00-6纯度: >99.00%
S-Bioallethrin 是一种拟除虫菊酯类杀虫剂。S-Bioallethrin 通过改变电压门控钠通道的导电和非导电状态之间转换的门控动力学来破坏神经功能。
- GC64072NBI-921352CAS: 2154408-63-4
NBI-921352 (XEN901) 是一种有效的钠通道抑制剂,专门针对 Nat/1.6 通道。NBI-921352 (XEN901) 可有效治疗癫痫引起的神经系统病变,而不会引起严重不良反应 (信息来自专利WO2017201468A1)。
- GC64113Lamotrigine-13C3,d3CAS: 1246815-13-3
Lamotrigine-13C3,d3 (LTG-13C3,d3) 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
- GC64658BliretrigineCAS: 1233229-75-8纯度: >99.00%
Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。
- GC65150Flecainide hydrochlorideCAS: 57415-44-8
Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。
- GC65231N-BromoacetamideCAS: 79-15-2纯度: >98.00%
N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活,也能降低钾离子电流的快速失活。
- GC65320Nav1.7-IN-3CAS: 1788872-06-9纯度: >98.00%
Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
- GC65416FlecainideCAS: 54143-55-4纯度: >98.00%
Flecainide is a common medication used to help restore and maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation.
- GC65531Hardwickiic acidCAS: 1782-65-6纯度: >98.00%
Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物,能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。
- GC66038PF-06649298CAS: 1854061-16-7
PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输,其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC61594 | Lu AE98134 | 849000-18-6 | >98.00% | |
LuAE98134是电压门控钠通道(voltage-gatedsodiumchannels)的激活剂,作为Nav1.1通道的部分选择性激活剂。LuAE98134也可以增加Nav1.2和Nav1.5通道的活性,但对Nav1.4、Nav1.6和Nav1.7通道活性无明显影响。LuAE98134可用于分析Nav1.1通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。 | ||||
| GC62739 | (R)-Funapide | 1259933-15-7 | >98.00% | |
(R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的 Nav1.7 钠通道阻滞剂,可用于疼痛研究。 | ||||
| GC63063 | Mebeverine hydrochloride | 2753-45-9 | >98.00% | |
Mebeverine (Duspatalin, Duspatal, Colofac), a 3-phenylethylamine derivative of methoxybenzamine, acts as a musculotropic antispasmodic agent. | ||||
| GC63108 | NHE3-IN-2 | 92434-13-4 | >95.00% | |
NHE3-IN-2 是一种 Na+/H+ 交换体 3 (NHE3) 抑制剂 (详细信息请参考专利 WO2001079186A1 6-Chlor-4-phenyl-2-chinazolinyl-guanidin)。 | ||||
| GC63234 | TPC2-A1-P | 2804595-86-4 | >99.50% | |
TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC50=10.5 μM),它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N 相比,TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力,可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。 | ||||
| GC63259 | VX-150 | 1793080-72-4 | >98.00% | |
VX-150 (EOS-62073) is an orally bioavailable pro-drug that rapidly converts into its active moiety, which is a highly selective inhibitor of NaV1.8 relative to the other sodium channel subtypes (>400-fold). | ||||
| GC63261 | XPC-6444 | 2230144-21-3 | >99.00% | |
XPC-6444 是一种高效的,亚型选择性的,CNS-渗透性的 NaV1.6 抑制剂 (对 hNaV1.6 的IC50=41 nM)。XPC-6444 也有效阻断了 NaV1.2 (IC50=125 nM)。XPC-6444 具有抗惊厥活性。 | ||||
| GC63295 | Ranolazine-d8 | 1092804-88-0 | - | |
Ranolazine-d8 (CVT 303-d8) 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。 | ||||
| GC63799 | AZ194 | 2241651-99-8 | >99.00% | |
AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。 | ||||
| GC63821 | S-Bioallethrin | 28434-00-6 | >99.00% | |
S-Bioallethrin 是一种拟除虫菊酯类杀虫剂。S-Bioallethrin 通过改变电压门控钠通道的导电和非导电状态之间转换的门控动力学来破坏神经功能。 | ||||
| GC64072 | NBI-921352 | 2154408-63-4 | - | |
NBI-921352 (XEN901) 是一种有效的钠通道抑制剂,专门针对 Nat/1.6 通道。NBI-921352 (XEN901) 可有效治疗癫痫引起的神经系统病变,而不会引起严重不良反应 (信息来自专利WO2017201468A1)。 | ||||
| GC64113 | Lamotrigine-13C3,d3 | 1246815-13-3 | - | |
Lamotrigine-13C3,d3 (LTG-13C3,d3) 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。 | ||||
| GC64206 | GDC-0310 | 1788063-52-4 | >99.50% | |
GDC-0310是选择性酰基磺酰胺电压门控型钠离子通道1.7(Na V 1.7)抑制剂,IC 50 值为0.6nM。 | ||||
| GC64658 | Bliretrigine | 1233229-75-8 | >99.00% | |
Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。 | ||||
| GC64691 | RY796 | 1393441-53-6 | >98.00% | |
RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂,对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 可用于缓解疼痛的研究。 | ||||
| GC65150 | Flecainide hydrochloride | 57415-44-8 | - | |
Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。 | ||||
| GC65231 | N-Bromoacetamide | 79-15-2 | >98.00% | |
N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活,也能降低钾离子电流的快速失活。 | ||||
| GC65272 | APETx2 TFA | - | - | |
APETx2是一种来自 Anthopleura elegantissima 的肽毒素,是选择性、可逆的酸敏感离子通道3(ASIC3)抑制剂。 | ||||
| GC65320 | Nav1.7-IN-3 | 1788872-06-9 | >98.00% | |
Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。 | ||||
| GC65416 | Flecainide | 54143-55-4 | >98.00% | |
Flecainide is a common medication used to help restore and maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation. | ||||
| GC65531 | Hardwickiic acid | 1782-65-6 | >98.00% | |
Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物,能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。 | ||||
| GC65593 | 6-Benzoylheteratisine | 99759-48-5 | - | |
6-Benzoylheteratisine 是天然的Na+ 通道激活剂乌头碱的拮抗剂。 | ||||
| GC65940 | Zandatrigine | 2154406-04-7 | >98.00% | |
Zandatrigine (NBI-921352) 是一种钠通道蛋白 8 型亚基 α 阻断剂。 | ||||
| GC66038 | PF-06649298 | 1854061-16-7 | - | |
PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输,其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。 | ||||
