JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products for JAK

dummy(1)

Cat.No. 产品名称 Information
GC40791 MS-1020 A cell-permeable inhibitor of JAK3
GC66329 NDI-034858 NDI-034858 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。
GC71049 Nimucitinib Nimucitinib是Janus激酶（JAK）抑制剂。
GC17762 NSC 33994 NSC 33994 (G6) 是一种选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 60 nM。
GC13229 NVP-BSK805

BSK 805;BSK-805;BSK805;NVP-BSK 805

A potent, selective JAK2 inhibitor
GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride A potent, selective JAK2 inhibitor
GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)

奥拉替尼马来酸盐; PF-03394197 maleate
A JAK family kinase inhibitor
GC46191 Oclacitinib-13C-d3 A neuropeptide with diverse biological activities
GC14676 Pacritinib (SB1518)

帕克替尼
An equipotent inhibitor of FLT3 and JAK2
GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)

培菲替尼,ASP015K; JNJ-54781532
A JAK inhibitor
GC50480 PF 06651600 malonate Potent and selective JAK3 inhibitor
GC14938 PF-03394197(Oclacitinib)

奥拉替尼
A JAK family kinase inhibitor
GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
GC19288 PF-06651600

PF-06651600
PF-06651600 (PF-06651600) 是一种具有口服活性的选择性 JAK3 抑制剂，IC50 为 33.1 nM。
GC19405 PF-06700841 P-Tosylate

PF-06700841 P-Tosylate
An inhibitor of JAK1 and TYK2
GC61995 PKCβ inhibitor 1

3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮
A PKCβ Inhibitor
GC64701 Povorcitinib

INCB54707
Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
GC64700 Povorcitinib phosphate

POVORCITINIB磷酸盐
Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。
GC30601 Propanamide Propanamide 是一种从专利 WO2012122452A1 化合物 II 中提取的强效选择性 JAK 抑制剂，具有治疗皮肤疾病（如皮肤狼疮）的潜力。
GC71201 PROTAC TYK2 degradation agent1 PROTAC TYK2 degradation agent1是一种有效的亚型选择性TYK2降解物。
GC34742 Protosappanin A

原苏木素A; PTA

ProtosappaninA(PTA)，是一种免疫制剂，是从CaesalpiniasappanL中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调JAK2和STAT3的磷酸化，抑制JAK2/STAT3依赖的炎症通路。
GC69780 Pumecitinib Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。
GC11525 Pyridone 6

吡啶酮6
吡啶酮 6 抑制 Jak3，K(I)=5 nM； Pyridone 6 还抑制 Jak 家族成员 Tyk2 和 Jak2，IC(50)=1 nM 和 Jak1，IC(50)=15 nM。
GC39081 Reticuline

番荔枝碱
Reticuline 分离自 Litsea cubeba，通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达，并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
GC37522 RGB-286638

N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲盐酸盐
A multi-kinase inhibitor
GC37523 RGB-286638 free base

N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲
A multi-kinase inhibitor
GC70211 Ritlecitinib tosylate Ritlecitinib tosylate是一种口服活性和选择性JAK3抑制剂，IC50为33.1 nM。
GC25869 RO495

CS-2667
RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).
GC14191 Ruxolitinib (INCB18424)

芦可替尼; INCB18424

Ruxolitinib (INCB18424)作为一种抑制剂，能够抑制Janus相关激酶(JAKs)JAK1和JAK2, IC50 分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，Ruxolitinib介导对造血和免疫功能重要的若干细胞因子和生长因子信号。
GC16124 Ruxolitinib phosphate

鲁索利替尼磷酸盐,INCB018424 phosphate;INCB 018424 phosphate;INCB-018424 phosphate;Ruxolitinib
A potent and selective JAK1/JAK2 inhibitor
GC37575 Ruxolitinib sulfate

(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈硫酸盐,INCB018424 sulfate
A potent, selective JAK1/JAK2 inhibitor
GC17020 S-Ruxolitinib (INCB018424)

S-鲁索替尼,S-Ruxolitinib; INCB18424
鲁索替尼 S 对映体是鲁索替尼的 S 对映体。鲁索替尼 S 对映异构体是一种 JAK 抑制剂
GC19320 SAR-20347 A JAK family kinase inhibitor
GC12064 SB1317

14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯,TG02;SB 1317;TG 02;SB-1317;TG-02
A multi-kinase inhibitor
GC12118 SD 1008
SD 1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。 SD 1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酰磷酸化。 SD 1008 还降低 STAT3 依赖性荧光素酶活性。 SD 1008 通过直接阻断 JAK-STAT3 信号通路增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡。
GC73139 SJ1008030 formic SJ1008030 formic是一种选择性降解JAK2的JAK2 PROTAC。
GC73369 SJ988497 SJ988497是PROTAC JAK2降解剂。
GC19334 Solcitinib

索西替尼; GSK-2586184; GLPG-0778
A JAK1 inhibitor
GC16584 TCS 21311

NIBR3049
A JAK3 inhibitor
GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
GC10035 TG101209

N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺,TG-101209
An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
GC14324 TG101348 (SAR302503)

N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺,Tg-101348,SAR-302503
A JAK2 inhibitor
GC91689 TG46 TG46 is an inhibitor of JAK2 (IC50 = 12.5 µM).
GC17586 Tofacitinib (CP-690550) Citrate

枸橼酸托法替尼; Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate
A pan-JAK inhibitor
GC16828 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)

托法替尼; Tasocitinib; CP-690550
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多关节病程青少年特发性关节炎和溃疡性结肠炎。
GC49692 Tofacitinib-d3 (citrate)

Tasocitinib-d3 citrate; CP-690550-d3 citrate
An internal standard for the quantification of tofacitinib
GC31668 TYK2-IN-2 TYK2-IN-2是TYK2的抑制剂，可用于炎症及自身免疫病的研究。
GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3是Tyk2pseudokinase的一个抑制剂，其IC50值为485nM。
GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165)

BMS-986165
An allosteric inhibitor of TYK2
GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的抑制剂，作用于 JH2 结构域，其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生，对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。