JAK
Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
JAK 相关产品(162)
- GC34742Protosappanin ACAS: 102036-28-2纯度: >99.50%
ProtosappaninA(PTA)，是一种免疫制剂，是从CaesalpiniasappanL中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调JAK2和STAT3的磷酸化，抑制JAK2/STAT3依赖的炎症通路。
- GC34971(3R,4S)-TofacitinibCAS: 1092578-46-5
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
- GC34972(3S,4R)-TofacitinibCAS: 1092578-48-7
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
- GC34973(3S,4S)-TofacitinibCAS: 1092578-47-6纯度: >99.00%
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
- GC36365JAK3 covalent inhibitor-1CAS: 2300106-50-5
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC50 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
- GC36646Momelotinib MesylateCAS: 1056636-07-7
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
- GC36882PF-06263276CAS: 1421502-62-6纯度: >99.00%
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
- GC37847Tyk2-IN-8CAS: 2127109-84-4
Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) is a selective and orally administered inhibitor of tyrosine kinase 2 (TYK2) with IC50 of 17 nM for binding to TYK2 catalytically active JH1 domain. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) also inhibits JAK1 and JAK2 with IC50 of 383 nM and 74 nM, respectively. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) is used in the treatment of psoriasis (PSO).
- GC39081ReticulineCAS: 485-19-8纯度: >98.00%
Reticuline 分离自 Litsea cubeba，通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达，并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
- GC43406Delphinidin (chloride)CAS: 528-53-0纯度: >97.00% / >98.00%
Delphinidin (chloride) 是一种常见的花青素单体形式之一，可以从浆果和红酒中分离得到。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC33258 | JAK1-IN-4 | 2091134-35-7 | - | |
JAK1-IN-4是一种有效、选择性的JAK1抑制剂，对JAK1，JAK2和JAK3的IC50值分别为85nM，12.8μM和>30μM。在NCI-H1975细胞中，JAK1-IN-4抑制STAT3的磷酸化，IC50值为227nM。 | ||||
| GC33382 | JAK3-IN-7 | 1263774-57-7 | - | |
JAK3-IN-7是一种有效的选择性JAK3抑制剂，详细信息请参考专利文献WO2011013785A1中表1-1中的化合物1和2，IC50<0.01μM。 | ||||
| GC34742 | Protosappanin A | 102036-28-2 | >99.50% | |
ProtosappaninA(PTA)，是一种免疫制剂，是从CaesalpiniasappanL中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调JAK2和STAT3的磷酸化，抑制JAK2/STAT3依赖的炎症通路。 | ||||
| GC34971 | (3R,4S)-Tofacitinib | 1092578-46-5 | - | |
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。 | ||||
| GC34972 | (3S,4R)-Tofacitinib | 1092578-48-7 | - | |
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。 | ||||
| GC34973 | (3S,4S)-Tofacitinib | 1092578-47-6 | >99.00% | |
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。 | ||||
| GC35554 | Brevilin A | 16503-32-5 | >98.00% | |
A sesquiterpene lactone with anticancer activity | ||||
| GC36351 | Itacitinib adipate | 1334302-63-4 | >99.00% | |
A JAK1 inhibitor | ||||
| GC36363 | JAK1-IN-7 | 2241039-81-4 | - | |
JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) 是从专利 WO2018134213A1 实施例 63 中提取的 Janus 相关激酶 1 (JAK1) 抑制剂，具有抗炎作用。 | ||||
| GC36364 | JAK2-IN-4 | 1438284-00-4 | - | |
JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。 | ||||
| GC36365 | JAK3 covalent inhibitor-1 | 2300106-50-5 | - | |
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC50 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。 | ||||
| GC36366 | JAK-IN-10 | 916741-98-5 | - | |
JAK-IN-10 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。 | ||||
| GC36646 | Momelotinib Mesylate | 1056636-07-7 | - | |
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。 | ||||
| GC36783 | NVP-BSK805 dihydrochloride | 1942919-79-0 | - | |
A potent, selective JAK2 inhibitor | ||||
| GC36882 | PF-06263276 | 1421502-62-6 | >99.00% | |
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。 | ||||
| GC37522 | RGB-286638 | 784210-87-3 | >99.50% | |
A multi-kinase inhibitor | ||||
| GC37523 | RGB-286638 free base | 784210-88-4 | - | |
A multi-kinase inhibitor | ||||
| GC37575 | Ruxolitinib sulfate | 1092939-16-6 | - | |
A potent, selective JAK1/JAK2 inhibitor | ||||
| GC37846 | Tyk2-IN-7 | 1609391-90-3 | >99.50% | |
Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。 | ||||
| GC37847 | Tyk2-IN-8 | 2127109-84-4 | - | |
Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) is a selective and orally administered inhibitor of tyrosine kinase 2 (TYK2) with IC50 of 17 nM for binding to TYK2 catalytically active JH1 domain. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) also inhibits JAK1 and JAK2 with IC50 of 383 nM and 74 nM, respectively. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) is used in the treatment of psoriasis (PSO). | ||||
| GC37971 | ZM39923 | 273727-89-2 | - | |
A potent inhibitor of JAK3 | ||||
| GC39081 | Reticuline | 485-19-8 | >98.00% | |
Reticuline 分离自 Litsea cubeba，通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达，并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。 | ||||
| GC40791 | MS-1020 | 1255516-86-9 | >95.00% | |
A cell-permeable inhibitor of JAK3 | ||||
| GC43406 | Delphinidin (chloride) | 528-53-0 | >97.00% / >98.00% | |
Delphinidin (chloride) 是一种常见的花青素单体形式之一，可以从浆果和红酒中分离得到。 | ||||