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JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

JAK 相关产品(162)

  • GC46148 structure
    GC46148Filgotinib-d4
    CAS: 2041095-50-3
    纯度: >99.00%

    An internal standard for the quantification of filgotinib

  • GC46191 structure
    GC46191Oclacitinib-13C-d3
    CAS: 2750534-84-8
    纯度: >99.00%

    A neuropeptide with diverse biological activities

  • GC46503 structure
    GC465032-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol (2-NP)
    CAS: 65182-56-1
    纯度: >99.50% / >98.00%

    An enhancer of STAT1 activity

  • GC47450 structure
    GC47450IL-4 Inhibitor
    CAS: 1332184-63-0
    纯度: >98.00%

    An IL-4 inhibitor

  • GC49692 structure
    GC49692Tofacitinib-d3 (citrate)
    纯度: >99.00%

    An internal standard for the quantification of tofacitinib

  • GC50066 structure
    GC50066Atiprimod dihydrochloride
    CAS: 130065-61-1

    JAK2 inhibitor

  • GC50480 structure
    GC50480PF 06651600 malonate
    CAS: 2140301-97-7

    Potent and selective JAK3 inhibitor

  • GC61807 structure
    GC61807(E/Z)-AG490
    CAS: 134036-52-5
    纯度: >98.00%

    (E/Z)-AG490((E/Z)-TyrphostinAG490)是(E)-AG490和(Z)-AG490的消旋体。(E)-AG490是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制EGFR，Stat-3和JAK2/3。

  • GC61995 structure
    GC61995PKCβ inhibitor 1
    CAS: 257879-35-9
    纯度: >98.00%

    A PKCβ Inhibitor

  • GC62112 structure
    GC62112Zotiraciclib
    CAS: 1204918-72-8
    纯度: >99.00%

    Zotiraciclib (SB1317; TG02) is a novel small molecule potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor, emerged with potent CDK (IC50 against CDKs 1, 2 and 9 = 9, 5 and 3 nM, respectively), FLT3 (IC50 = 19 nM) and JAK2 (IC50 = 19 nM) potency.

  • GC62130 structure
    GC62130(2R,5S)-Ritlecitinib
    CAS: 1792180-79-0
    纯度: >98.50%

    (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1，example 68。

  • GC62233 structure
    GC622332,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
    CAS: 1258292-64-6
    纯度: >98.50%

    A TYK2 inhibitor

  • GC62246 structure
    GC62246G5-7
    CAS: 939681-36-4
    纯度: >99.50%

    G5-7 is an orally active and allosteric JAK2 inhibitor, selectively inhibits JAK2 mediated phosphorylation and activation of EGFR (Tyr1068) and STAT3 by binding to JAK2.

  • GC62313 structure
    GC62313Izencitinib
    CAS: 2051918-33-1
    纯度: >99.00%

    Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。

  • GC62491 structure
    GC62491BMS-986202
    CAS: 1771691-34-9
    纯度: >99.00%

    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。

  • GC62500 structure
    GC62500JAK2-IN-7
    CAS: 2593402-36-7
    纯度: >99.00%

    JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。

  • GC62665 structure
    GC62665JAK2/FLT3-IN-1 TFA
    纯度: >98.50%

    JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。

  • GC62908 structure
    GC62908Coumermycin A1
    CAS: 4434-05-3
    纯度: >99.50% / >97.00%

    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。

  • GC63029 structure
    GC63029JAK1-IN-8
    CAS: 1973485-18-5
    纯度: >98.00%

    JAK1-IN-8，有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM)，化合物 28，从专利 WO2016119700A1 中获得。

  • GC63309 structure
    GC63309Ilunocitinib
    CAS: 1187594-14-4

    Ilunocitinib (compound 27) 是JAK 的抑制剂 (信息来自专利WO2009114512A1)。

  • GC63416 structure
    GC63416Itacnosertib
    CAS: 1628870-27-8

    Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂，如WO2014151871所述。

  • GC63448 structure
    GC63448JAK-IN-14
    CAS: 1973485-06-1
    纯度: >98.50%

    JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).

  • GC63864 structure
    GC63864(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
    CAS: 1321626-25-8

    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

  • GC64108 structure
    GC64108Ifidancitinib
    CAS: 1236667-40-5

    Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。