Histamine Receptor

Niaprazine是一种具有强效镇静作用的组胺H1受体(histamineH1-receptor)拮抗剂。Niaprazine具有抗组胺和抗血清素活性，并可用于睡眠障碍的研究。

Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine) is a histamine H2 agonist used clinically to test gastric secretory function.

Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂，可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。

Bilastine-d6 是 Bilastine 的氘代物。Bilastine是组胺H1受体拮抗剂，可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。

A histamine H 1 antagonist

An internal standard for the quantification of betahistine

Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。

A histamine H 1 receptor antagonist

Tecastemizole (Norastemizole)，Astemizole 的主要代谢物，是一种有效的、选择性的 H1 receptor 拮抗剂。Tecastemizole 具有抗炎活性。

Cetirizine Impurity C dihydrochloride 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。

Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。

H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。

Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.

INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4R) 拮抗剂 (hH4R IC50=4.8 nM, mH4R IC50=42 nM, rH4R IC50=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。

Dimethindene maleate 是一种选择性的 histamine H1 拮抗剂，具有抗组胺效应。Dimethindene maleate 可用于过敏性反应的研究。

Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

Ketotifen-d3 fumarate 是 Ketotifen fumarate 的氘代物。Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。

Seliforant (SENS-111) 是一种选择性和具有口服活性组胺H4受体拮抗剂。

Histamine-α,α,β,β-d4 (Ergamine-α,α,β,β-d4) dihydrochloride 是 Histamine 的氘代物。Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

Cipralisant (GT-2331) enantiomer 是 Cipralisant 的对映异构体，Cipralisant 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的、高亲和力的 histamine H3 receptor 拮抗剂 (rat Ki=0.47 nM)。