Angiogenesis

FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) is a selective protease-activated receptor 2 (PAR2) inhibitor with an ic50 of 50 ?M in PAR2-KNRK cells.

An integrin αVβ3 receptor antagonist

Integrinmodulator1是一种有效和选择性的α4β1整联蛋白激动剂，IC50值为9.8nM。Integrinmodulator1增加了α4β1整联蛋白介导的细胞粘附，EC50值为12.9nM。

RWJ-56110dihydrochloride是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制PAR-1激活和内化(结合IC50=0.44uM)，对PAR-2,PAR-3和PAR-4无影响。RWJ-56110dihydrochloride抑制由SFLLRN-NH2 (IC50=0.16μM)和凝血酶(IC50=0.34μM)诱导的血小板聚集，相对于U46619具有相当的选择性。RWJ-56110dihydrochloride在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110dihydrochloride诱导细胞凋亡(apoptosis)。

IUN76750 is a PAR-2 signaling pathway inhibitor.

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。

Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, a reversible Ibrutinib derivative, is a potent BTK inhibitor with IC50s of 51.0 and 30.7 nM for WT BTK and C481S BTK, respectively.

αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。

RO0270608，是 R411 的活性代谢物，是一种双重 alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂。具有抗炎活性。

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。

BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。

Pirtobrutinib是一种高选择性、非共价、可逆的Bruton's tyrosine kinase (BTK)抑制剂，对BTK和BTK C481S 的IC 50 值分别为3.2nM和1.4nM。

αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。

SJF620 hydrochloride 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。

BMS-587101 是一种有效的具有口服活性的 leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 具有抗炎作用，可用于类风湿关节炎的研究。

TL-895 is a potent, orally active, ATP-competitive, and highly selective irreversible BTK inhibitor with IC50 and Ki of 1.5 nM and 11.9 nM, respectively.

Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) is an oral, CNS-penetrant, irreversible inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) with IC50s of 0.4 nM and 0.7 nM in Ramos B cells and in HMC microglia cells, respectively.

Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。

An antagonist of PAR1

Atopaxar(E5555,ER-172594-00) is a potent, orally active, selective and reversible thrombin receptor protease-activated receptor-1 (PAR-1) antagonist.

DZD9008 (Sunvozertinib) is an oral, potent, irreversible, wild type-selective EGFR inhibitor against EGFR or HER2 Exon20ins and other mutations with IC50 ranging from 0.4 nM to 2.1 nM for mutant EGFR.

BIIB091 是一种高选择性可逆性 BTK 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病的。

AS-1763 是一种有效、选择性、非共价、口服的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（IC50 = 0.85 nM）。