Proteins

ADTL-SA1215 是一种调节三阴性乳腺癌自噬的特异性 SIRT3 小分子激活剂。

A TACE inhibitor

PTP1B-IN-15 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂。PTP1B-IN-15具有研究II型糖尿病和肥胖症的潜力。

Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的，非肽，双重前药，是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。

Et-29 是一种有效的，选择性的 SIRT5 抑制剂 (Ki=40 nM)。

MY33-3 hydrochloride 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂，IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 hydrochloride 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 hydrochloride 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。

Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。

ALV1 是一种有效的 Ikaros 和 Helios 降解剂。ALV1 能显著降低 IKZF1-4、CK1α (酪蛋白激酶 1α，CSNK1A1) 和核糖体蛋白 RPL4 的蛋白丰度。ALV1 对和 IKZF1/2/3 表现出相似的降解活性。ALV1 诱导 Helios/CRBN 二聚反应。ALV1 在很大程度上促进了 IL-2 的分泌。

Benzenesulfonamide (Benzenesulphonamide, Benzosulfonamide, Phenyl sulfonamide, Benzene sulfonamide) ia an inhibitor of carbonic anhydrases.

αvβ5 integrin-IN-1 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂（pIC50 = 8.2）。

A derivative of erlotinib

SRT2183 is a small-molecule activator of the sirtuin subtype SIRT1, currently being developed by Sirtris Pharmaceuticals.

YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。

Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

SRT-1460 is a potent and selective activator of Sirtuin 1 (SIRT1) with EC1.5 of 2.9 μM. SRT-1460 reduces cell viability and growth of pancreatic cancer cells and induces apoptosis.

An inhibitor of DUSP6 and DUSP1

Sirtuin modulator 2 (Compound 132) 是一种 sirtuin 调节剂，ED50 不超过 50 μM。

Ibalizumab (TMB-355) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体，通过与 CD4 受体结合来阻止 HIV 细胞进入。Ibalizumab 具有用于 HIV-1 感染研究的潜力。

3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂，作用于 MCF-7 细胞，CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM)，抑制 HIV-1 逆转录酶，EC50 为 0.06 μM。

ARL67156 (FPL 67156) trisodium hydrate 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL67156 trisodium hydrate 是竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，Ki 分别为 11，18 和 12 μM。ARL67156 trisodium hydrate 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。

ARL67156 (FPL 67156) triethylamine 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL67156 triethylamine 是竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，Ki 分别为 11，18 和 12 μM。ARL67156 triethylamine 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。

HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂，通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。

KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。

Naphthol AS-BR 是组织化学中，酸性和碱性磷酸酶的底物。