Proteins

Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。

A flavonoid glycoside with diverse biological activities

TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。

Calcium glycerophosphate 是肠道碱性磷酸酶 F3 的抑制剂 (intestinal alkaline phosphatase F3)。Calcium glycerophosphate是全肠外营养溶液中钙和磷的来源。

Ganoderlactone D 对酵母中的α-葡萄糖苷酶有抑制活性，IC50 为 41.7 μM。

Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。

GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。

Tigloylgomisin P 是一种木质素，具有抗 HIV 活性，EC50 为 37 μM。Tigloylgomisin P 具有抗癌作用。

Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) 是一种从 Schisandra rubriflora 的果实中分离得到的木脂素，具有抗 HIV 活性 (EC50 为 2.4 μM)。Gomisin M2 具有抗癌和抗过敏作用，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

CHIC35 是 EX-527 的结构类似物，是 SIRT1 (IC50=0.124 µM) 的有效选择性抑制剂。CHIC35 对 SIRT1 的选择性远大于对 SIRT2 (IC50=2.8 µM) 和 SIRT3 (IC50>100 µM)。CHIC35 具有抗炎作用，可用于 CHARGE 综合征的研究。

(2S,5S)-Censavudine ((2S,5S)-OBP-601) 是 Censavudine 的 (2S,5S)-对映异构体。Censavudine 是一种核苷类逆转录酶抑制剂，是一种有效的 HIV 抑制剂。

Censavudine (OBP-601; BMS-986001)，一种核苷类似物，是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂，对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。

Decanoyl-RVKR-CMK (DecRVKRcmk) TFA 抑制过表达的 gp160 加工和 HIV-1 的复制。

LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。

Ritonavir-13C,d3 (ABT 538-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Ritonavir。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。

LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂，其 Ki，IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性，如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。

GDC-1971 (compound 199) is a SHP2 inhibitor.

Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

SGC-CK2-1 是一种高效、ATP 竞争性的 CK2 化学探针，对两种人 CK2 亚型 CK2α 和 CK2α' 具有选择性，IC50分别为 36 和 16 nM。SGC-CK2-1 可用于神经退行性疾病的研究。

DDX3-IN-2 是一种活性 DEADbox polypeptide 3 (DDX3) 抑制剂，其 IC50 值 0.3 μM。DDX3-IN-2 表现出广谱的抗病毒活性。DDX3-IN-2 有克服 HIV 耐药的潜力。

20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。

Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs)，对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。

ML198 is a novel activator of glucocerebrosidase (GCase) with an IC50 of 0.4 μM and does not inhibit the enzyme's action, but can facilitate its translocation to the lysosome.

Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside (Kaempferol 3,7-diglucoside) 是一种黄酮醇，对 α-淀粉酶 (α-amylase)、α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase) 具有酶抑制作用。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 保护分化神经元细胞 SH-SY5Y 免受 Amyloid β 肽诱导的损伤。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 具有用于研究阿尔茨海默氏症的潜力。