Proteins

PMEDAP 是人类免疫缺陷病毒 (HIV) 复制的有效抑制剂。PMEDAP 具有抗小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 活性。PMEDAP 是莫罗尼鼠肉瘤病毒 (MSV) 诱导的肿瘤形成和相关死亡率的有效抑制剂。

An inhibitor of MMP-13

Fenvalerate-d5 是 Fenvalerate 的氘代物。Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin) 抑制剂，对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。

N-Caffeoyl O-methyltyramine is a class of alkaloid isolated from Cuscuta reflexa with strong inhibitory activity against α-glucosidase with IC50 of 103.58 μM.

Hex 是烯醇酶 (enolase) 的抑制剂，其对 ENO2 和 ENO1 的 Ki 值分别为 74.4 nM 和 269.4 nM。

Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 一种 SHP2 抑制剂，来自专利 WO2018013597。

Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。

Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z)，二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物， 是一种有效的，具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB，E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM，4.3 nM 和 3.6 nM，而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。

Doxycycline(多西环素DOX)是一种四环素衍生物的广谱抗生素,通过干扰细菌核糖体30S亚基A位点上活化的氨基酰基tRNA的结合来抑制蛋白质合成。

Formycin A (NSC 102811) 是一种嘌呤核苷抗生素，一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的抑制剂，EC50 为 10 μM。Formycin A 显示抗肿瘤和抗病毒活性。

Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。

PTP1B-IN-3 diammonium 是有效的，有选择性的 PTP1B 抑制剂，对 PTP1B 和 TCPTP 的 IC50 值均为 120 nM。PTP1B-IN-3 diammonium 具有抗糖尿病和抗癌作用。

BN82002 hydrochloride 是 CDC25 phosphatase 家族的有效，选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 hydrochloride抑制 CDC25A，CDC25B2，CDC25B3，CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 hydrochloride 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。

Tat-beclin 1 (Tat-BECN1), a peptide known to stimulate autophagy through mobilization of endogenous Beclin 1, induces autophagy in vitro and in vivo and improves clinical outcomes.

Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。

ABBV-CLS-484 is a potent PTPN1 or PTPN2 inhibitor with a sub-nanomolar activity.

6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力，但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。

PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

Acanthoside B 是一种具有抗炎、抗遗忘活性的生物活性木脂素。Acanthoside B 可用于阿尔茨海默病和肺部炎症等疾病的研究。

Ro24-7429 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 反式激活蛋白 Tat 拮抗剂。Ro24-7429 也是 RUNX1 抑制剂。Ro24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。

FPFT-2216 是一种"分子胶水"化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。

MY10 是一种有效和具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ/ζ) 抑制剂。MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。

MP07-66, a FTY720 analogue, is devoid of immunosuppressive effects and shows promising antitumor effects in chronic lymphocytic leukemia by disruption of the SET-PP2A complex leading to PP2A reactivation.