Src

A capsaicin analog with diverse biological activities

咖啡酸-pYEEIE 是一种非磷酸肽抑制剂，对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。

GSK 143 是一种具有口服活性和高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。

Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的、选择性的 UNC119-cargo 相互作用抑制剂（抑制 UNC119A-myristoylated Src N-末端肽相互作用的 IC50 为 10 nM）。 Squarunkin A hydrochloride 干扰细胞中 Src 激酶的激活。

DGY-06-116 is an irreversible covalent and selective inhibitor of Src with IC50 of 2.6 nM.

SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。

EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽，是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck，Hck，Fyn)。

iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂，Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制，其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。

Caffeic acid-pYEEIE TFA 是一种非磷酸肽抑制剂，对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。

An inhibitor of Src, MET, and FMS kinases

YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。

HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂，通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。

Bosutinib (hydrate) 是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂，IC50分别为1.2 nM和1 nM。

LCB 03-0110是一种噻吩吡啶衍生物，是一种有效的泛盘状结构域受体/c-Src家族酪氨酸激酶抑制剂。

JNJ-49095397（RV568）是一种针对p38 MAPKα和γ亚型的吸入性窄谱激酶抑制剂（NSKI）。

Fenlean是一种天然的鳞片酰胺衍生物，是一种Src酪氨酸激酶抑制剂。

GW297361是一种氧化吲哚CDK抑制剂，在细胞中引起pho85选择性反应。

BT424是一种特异性HCK抑制剂。

KX2-361（KX-02）是一种Src激酶和微管蛋白聚合抑制剂。

PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂，对Lyn、Abl和Csk的ic50分别为0.3、1.7和6.6 nM。

HPK1-IN-2 dihydrochloride是一种强效的口服活性造血祖细胞激酶-1（HPK1）抑制剂（IC50<0.05µΜ），具有抗肿瘤活性。

PRT062607 acetate是一种口服Syk抑制剂（IC50: 1 nM），可抑制炎症和诱导细胞凋亡。

KIN-8194是一种口服活性的HCK和BTK双抑制剂，IC50值分别为0.915和<0.495 nM。

DAS-5-oCRBN是c-Src激酶的选择性和强效PROTAC降解剂。