Cathepsin

A cysteine protease inhibitor

JPM-OEt是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶(cysteinecathepsin)抑制剂。JPM-OEt在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。

ONO-5334是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶K(cathepsinK)抑制剂，对人、兔和大鼠组织蛋白酶K的作用值分别为0.10nM、0.049nM和0.85nM。ONO-5334是一种有效的抗SAR-COV-2病毒活性的抗病毒化合物，其EC50值为500nM。ONO-5334有潜力用于骨质疏松症以及COVID-19的相关研究。

SID26681509quarterhydrate是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶L(humancathepsinL)抑制剂，IC50为56nM。SID26681509quarterhydrate抑制Plasmodiumfalciparum的体外繁殖，并抑制Leishmaniamajor，IC50分别为15.4μM和12.5μM。SID26681509quarterhydrate对组织蛋白酶G没有抑制活性。

Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。

GSK-2793660（游离碱）是一种口服的、不可逆的组织蛋白酶 C (CTSC) 抑制剂。

Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate)，而不是 B、H 或 I 的荧光底物，它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)

Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。

KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。

S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。

LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂，其 IC50 值为 24.5 μM，Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性，阻断细胞自噬，并且在体内稳定，无毒且有活性。

Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。

GÜ2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。GÜ2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。

Ac-VLPE-FMK 是一种四肽基单氟甲基酮 (m-FMK)，是一种 Cat-B 和 Cat-L 抑制剂。Ac-VLPE-FMK 可用于癌症侵袭性研究。

Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 是一种有效的 组织蛋白酶 X 抑制剂，IC50 为 7.13 µM。Cathepsin X-IN-1 降低 PC-3 细胞迁移且具有低细胞毒性。

N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。

p-Aminophenylmercuric acetate是一种有机汞化合物，可作为MMP激活剂，能够作用于蛋白质巯基或诱导与MMP-8激活和抑制均相关的半胱氨酸转换反应。

RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。

GB111-NH2 hydrochloride是一种半胱氨酸组织蛋白酶抑制剂，可用于癌症研究。

Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride是组织蛋白酶B的选择性底物。

Z-FF-FMK是一种选择性组织蛋白酶- l抑制剂。

Cathepsin K inhibitor 6（化合物19）是组织蛋白酶K（Cat K）的抑制剂，IC50为17nM。

Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate是一种荧光肽底物，专门监测组织蛋白酶B在广泛的pH范围内的活性。

Z-Phe-Arg-pNA是组织蛋白酶L的底物。