PI3K
PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.
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- GC350371,3-Dicaffeoylquinic acidCAS: 19870-46-3纯度: >98.50%
1,3-Dicaffeoylquinic acid能抑制HIV-1整合酶的3'端加工、末端连接以及解体过程，IC 50 值分别为0.35、0.56和0.84μg/ml。
- GC35580CAL-130 RacemateCAS: 474012-90-3
CAL-130 Racemate 是 CAL-130 的外消旋体。CAL-130 Racemate 是一种 PI3Kδ 抑制剂。
- GC36714NemiralisibCAS: 1254036-71-9纯度: >99.50%
Nemiralisib, also known as GSK-2269557, is a potent and selective PI3Kδ inhibitor(pKi = 9.9).
- GC36786NVP-QAV-572CAS: 957209-68-6纯度: >98.00%
Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂，IC50 为 10 nM，详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。
- GC36832P110δ-IN-1CAS: 1595129-71-7纯度: >98.50%
ME-401 (P110δ-IN-1, PWT-143) is an oral, potent and selective inhibitor of Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ with IC50 of 0.6 nM in cellular assay.
- GC36905PI3K/HDAC-IN-1CAS: 2361418-52-0
PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
- GC36906PI3Kdelta inhibitor 1CAS: 2242109-74-4
PI3Kdelta inhibitor 1 (Compound 5d) 是口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为1.3 nM。
- GC36909PI3Kα/mTOR-IN-1CAS: 1013098-90-2
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。
- GC36910PI3Kγ inhibitor 1CAS: 1172118-03-4
PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50<100 nM。
- GC37854Umbralisib hydrochlorideCAS: 1532533-78-0纯度: >98.50%
Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。
- GC37855Umbralisib R-enantiomerCAS: 1532533-69-9纯度: >99.50%
Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂，是 TGR-1202 活性较低的对映体。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC33385 | PQR-530 | 1927857-61-1 | >99.50% | |
A dual inhibitor of PI3Kα and mTOR | ||||
| GC35037 | 1,3-Dicaffeoylquinic acid | 19870-46-3 | >98.50% | |
1,3-Dicaffeoylquinic acid能抑制HIV-1整合酶的3'端加工、末端连接以及解体过程，IC 50 值分别为0.35、0.56和0.84μg/ml。 | ||||
| GC35395 | Arnicolide D | 34532-68-8 | >98.00% | |
A sesquiterpene lactone with anticancer activity | ||||
| GC35509 | BGT226 | 915020-55-2 | - | |
BGT226 (NVP-BGT226) maleate is a novel class I PI3K/mTOR inhibitor for PI3Kα/β/γ with IC50 of 4 nM/63 nM/38 nM. Phase 1/2. | ||||
| GC35579 | CAL-130 | 1431697-74-3 | - | |
CAL-130 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。 | ||||
| GC35580 | CAL-130 Racemate | 474012-90-3 | - | |
CAL-130 Racemate 是 CAL-130 的外消旋体。CAL-130 Racemate 是一种 PI3Kδ 抑制剂。 | ||||
| GC36186 | GS-9901 | 1640247-87-5 | - | |
GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。 | ||||
| GC36426 | LAS191954 | 1403947-26-1 | - | |
LAS191954 是有效的、选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂，可用于炎症相关疾病的研究，其 IC50 值为 2.6 nM。 | ||||
| GC36714 | Nemiralisib | 1254036-71-9 | >99.50% | |
Nemiralisib, also known as GSK-2269557, is a potent and selective PI3Kδ inhibitor(pKi = 9.9). | ||||
| GC36786 | NVP-QAV-572 | 957209-68-6 | >98.00% | |
Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂，IC50 为 10 nM，详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。 | ||||
| GC36807 | ON 146040 | 1404231-34-0 | - | |
ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。 | ||||
| GC36832 | P110δ-IN-1 | 1595129-71-7 | >98.50% | |
ME-401 (P110δ-IN-1, PWT-143) is an oral, potent and selective inhibitor of Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ with IC50 of 0.6 nM in cellular assay. | ||||
| GC36905 | PI3K/HDAC-IN-1 | 2361418-52-0 | - | |
PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。 | ||||
| GC36906 | PI3Kdelta inhibitor 1 | 2242109-74-4 | - | |
PI3Kdelta inhibitor 1 (Compound 5d) 是口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为1.3 nM。 | ||||
| GC36907 | PI3K-IN-2 | 1403458-28-5 | - | |
PI3K-IN-2 (compound 10) 是一种口服有效的 PI3Kβ/δ 抑制剂 (IC50=7.1/8.6 nM)，与 PI3Kσ、PI3Kγ 相比 (IC50=13/190 nM)，选择性更好。 | ||||
| GC36908 | PI3K-IN-6 | 1842380-77-1 | - | |
PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂，其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。 | ||||
| GC36909 | PI3Kα/mTOR-IN-1 | 1013098-90-2 | - | |
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。 | ||||
| GC36910 | PI3Kγ inhibitor 1 | 1172118-03-4 | - | |
PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50<100 nM。 | ||||
| GC36911 | PI3kδ inhibitor 1 | 1332075-63-4 | - | |
PI3kδ inhibitor 1 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。 | ||||
| GC36917 | Pilaralisib | 934526-89-3 | >99.50% | |
A class I PI3K inhibitor | ||||
| GC37633 | SF1126 | 936487-67-1 | - | |
SF1126 是临床相关的双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前药，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | ||||
| GC37854 | Umbralisib hydrochloride | 1532533-78-0 | >98.50% | |
Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。 | ||||
| GC37855 | Umbralisib R-enantiomer | 1532533-69-9 | >99.50% | |
Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂，是 TGR-1202 活性较低的对映体。 | ||||
| GC37922 | Voxtalisib | 934493-76-2 | >99.00% | |
A dual inhibitor of PI3K and mTORC | ||||