P450

Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.

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    4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 是大鼠肝细胞色素 P450 酶的荧光探针底物。

  • GC66197 structure
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    CAS: 80-26-2
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    Terpinyl Acetate (alpha-Terpinyl), a naturally occuring compound found in several essential oils, is a flavouring agent.

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    GC67933LKY-047
    CAS: 1954681-29-8
    纯度: >98.50%

    LKY-047,是 Decursin 的一种衍生物,是一种有效的选择性的可逆竞争性的细胞色素 P45022J2 (CYP2J2) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM。LKY-047 对其他人类 P450 无效,例如 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A。

  • GC68544 structure
    GC685444,5-Dimethoxycanthin-6-one
    CAS: 18110-87-7
    纯度: >98.00%

    4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂,其 IC50 值为 1.7 μM, Ki 值为 2.6 μM。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 为生物碱,从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到。

  • GC68863 structure
    GC68863Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1
    CAS: 1613480-70-8

    Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50=8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。

  • GC68926 structure
    GC68926TP0472993
    CAS: 2126874-77-7
    纯度: >98.00%

    CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂,IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。

  • GC69602 structure
    GC69602Obtusifoliol
    CAS: 16910-32-0
    纯度: >99.00%

    Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂,Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。

  • GC70453 structure
    GC70453LY43578
    CAS: 26766-35-8
    纯度: >99.00%

    LY43578是一种口服活性芳香化酶抑制剂。

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    GC70521Tabimorelin
    CAS: 193079-69-5
    纯度: 不显示

    Tabimorelin(NN703)是一种口服活性生长激素(GH)促分泌剂。

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    CAS: 1356479-78-1
    纯度: >99.00%

    CYP11B2-IN-1是一种CYP11B2抑制剂,IC50为2.3 nM。

  • GC71173 structure
    GC71173CYP4A11/CYP4F2-IN-1
    CAS: 502654-40-2
    纯度: >99.00%

    CYP4A11/CYP4F2-IN-1是细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2的强效双重抑制剂,IC50分别为19 nM和17 nM。

  • GC71313 structure
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    Nonsteroidal aromatase inhibitor 1(化合物13h)是一种非甾体芳香化酶(CYP19A1)抑制剂(IC50=0.09 nM)。

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    CAS: 937263-81-5
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    ONT-993是一种脂肪酰化代谢物。

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  • GC73580 structure
    GC73580CYP19A1/CYP11B2-IN-1
    CAS: 183500-36-9
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    CYP19A1/CYP11B2-IN-1芳香化酶(CYP19A1)和醛固酮合酶(CYP11B2)的IC50分别为2.3 nM和29 nM。

  • GC73657 structure
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    CAS: 474255-10-2
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    MM0299是羊毛甾醇合酶(LSS)的抑制剂,IC50为2.2μM。

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    Itraconazole-d9是氘标记的伊曲康唑。