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P450

Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.

P450 相关产品(439)

  • GC60202 structure
    GC60202Inz-1
    CAS: 897776-15-7

    Inz-1是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素bc1(mitochondrialcytochromebc1)抑制剂(IC50=8.092μM)，优于对人的(IC50=45.320μM)。Inz-1逆转白色念珠菌对氟康唑或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。

  • GC60212 structure
    GC60212K777
    CAS: 233277-99-1
    纯度: >99.50%

    A cysteine protease inhibitor

  • GC60446 structure
    GC604461-Ethynylpyrene
    CAS: 34993-56-1

    1-Ethynylpyrene是细胞色素P4501A1,1A2和2B1的抑制剂，IC50分别为0.18，0.32和0.04μM。

  • GC60517 structure
    GC605174-Hydroxyatomoxetine
    CAS: 435293-66-6

    A metabolite of atomoxetine

  • GC60791 structure
    GC60791Doxepin D3 Hydrochloride
    CAS: 347840-07-7

    DoxepinD3Hydrochloride是DoxepinHydrochloride的氘代物。Doxepinhydrochloride是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepinhydrochloride是一种有效的选择性组胺受体H1拮抗剂。Doxepinhydrochloride也是一种有效的CYP450抑制剂，并显着抑制CYP4502C19和CYP4501A2。

  • GC61191 structure
    GC61191Piperonylic acid
    CAS: 94-53-1
    纯度: >99.50%

    Piperonylicacid是具有亚甲二氧基功能的天然分子，模拟反式肉桂酸的结构。Piperonylicacid是反式肉桂酸4-羟化酶的选择性的灭活剂。

  • GC61465 structure
    GC61465SDZ285428
    CAS: 174262-13-6
    纯度: >98.00%

    SDZ285428是一种CYP51抑制剂。SDZ285428抑制Trypanosomacruzi(TC)CYP51，I/E2<1(5min)及I/E2=9(1h)。SDZ285428抑制Trypanosomabrucei(TB)CYP51，I/E2<1(5min)及I/E2=35(1h)。

  • GC61574 structure
    GC61574AS1810722
    CAS: 909561-15-5
    纯度: >98.50%

    AS1810722是口服有效的STAT6抑制剂，IC50为1.9nM。AS1810722显示出良好的CYP3A4抑制作用。AS1810722是一种稠合双环嘧啶衍生物，具有用于过敏性疾病，例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。

  • GC61722 structure
    GC617222,6-Dimethylquinoline
    CAS: 877-43-0
    纯度: >98.00%

    2,6-Dimethylquinoline是一种来自Peucedantupraeruptorum根的天然成分，是CYP1A2的抑制剂，IC50为3.3µM。2,6-Dimethylquinoline也抑制CYP2B6的活性，IC50为480µM。

  • GC61811 structure
    GC61811Verapamil
    CAS: 52-53-9
    纯度: >99.50%

    Verapamil是 L 型钙通道阻滞剂和肾上腺素能受体拮抗剂，常用于高血压、心律失常和心绞痛的研究。

  • GC61814 structure
    GC618145,7-Dimethoxyflavone
    CAS: 21392-57-4
    纯度: >98.00%

    5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) is an inhibitor of cytochrome P450 (CYP) 3As that markedly decreases the expression of CYP3A11 and CYP3A25 in the liver. 5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) is also a potent Breast Cancer Resistance Protein (BCRP, ABCG2) inhibitor. 5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) is one of the major components of Kaempferia parviflora with anti-obesity, anti-inflammatory, and antineoplastic effects.

  • GC61971 structure
    GC61971Liarozole
    CAS: 115575-11-6
    纯度: >98.50%

    A CYP26A1 inhibitor

  • GC62304 structure
    GC62304Dapaconazole
    CAS: 1269726-67-1
    纯度: >98.50%

    Dapaconazole 作为一种抗真菌化合物，抑制 sterol 14α-demethylase cytochrome P450 活性的 IC50 值为 1.4 μM。

  • GC62476 structure
    GC62476Nampt-IN-5
    CAS: 2380013-17-0
    纯度: >99.00%

    Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。

  • GC62491 structure
    GC62491BMS-986202
    CAS: 1771691-34-9
    纯度: >99.00%

    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。

  • GC63199 structure
    GC63199Soticlestat
    CAS: 1429505-03-2
    纯度: >99.00%

    A cholesterol 24-hydroxylase/CYP46A1 inhibitor

  • GC63272 structure
    GC63272&#946;-Apo-8&rsquo;-carotenal
    CAS: 1107-26-2
    纯度: >96.00%

    Apocarotenal is a carotenoid found in spinach and citrus fruits and plays a role as a precursor of vitamin A.

  • GC63469 structure
    GC63469Abiraterone-D4
    CAS: 2122245-62-7

    Abiraterone-D4 (CB-7598-D4) 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.

  • GC63872 structure
    GC63872Dagrocorat hydrochloride
    CAS: 1044535-61-6
    纯度: >99.00%

    Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。

  • GC63958 structure
    GC639586&#945;-Hydroxy Paclitaxel-d5
    CAS: 1315376-90-9

    6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力，但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。

  • GC64010 structure
    GC64010Abiraterone decanoate
    CAS: 2486052-18-8

    Abiraterone decanoate 是一种有效的 Abiraterone 前药。Abiraterone decanoate 通过肌肉内 (IM) 递送提供 Abiraterone 的受控释放和长效 CYP17 抑制。

  • GC65088 structure
    GC65088Atovaquone-d5
    CAS: 1329792-63-3

    Atovaquone-d5 (Atavaquone-d5) 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite's mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。

  • GC65260 structure
    GC65260EDP-305
    CAS: 1933507-63-1
    纯度: >96.00%

    EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。

  • GC65345 structure
    GC65345BI 653048
    CAS: 1198784-72-3

    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。