JAK/STAT Signaling

FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。

FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。

NDI-034858 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。

Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。

Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) is a recombinant, fully human IgG2 monoclonal antibody that binds to the epidermal growth factor receptor (EGFR).

EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。

EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。

JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

LY5 是 STAT3 的抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。

Lapatinib-d4 (GW572016-d4) 是 Lapatinib 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。

JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。

HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。

JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。

O-Desmethyl gefitinib D8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR，IC50 为 36 nM。

GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。

Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。

EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。

BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂，IC50 值为 5 nM。

Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。