Potassium Channel

A BK Ca channel blocker

Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。

KCNQ1 activator-1 (compound 3) 是一种有效的 KCNQ1 通道激活剂。KCNQ1 activator-1 具有研究长QT综合征 (LQTS) 的潜力。

HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物，其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。

Dendrotoxin K 是一种 Kv1.1 通道阻滞剂。Dendrotoxin K 通过控制突触前尖峰波以时间依赖性方式将谷氨酸释放入 CA3 神经元中。

Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂，直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常药物。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG，与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。

ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。

JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 还能增强小鼠血管扩张，具有降压作用。

VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂，在 HEK293 细胞中，对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM，同时对 GIRK4 同源通道也有作用。

Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。

N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活，也能降低钾离子电流的快速失活。

RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。

Flecainide is a common medication used to help restore and maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation.

Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa2.2 (SK2) channel blocker (Kd=3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa2.2 over KCa2.1, KCa2.3, KCa3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.

Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。

Dalazatide (ShK-186) TFA 是一种 Kv1.3 钾通道肽抑制剂。Dalazatide TFA 可用于自身免疫性疾病，如如多发性硬化症 (MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1 型糖尿病和炎症性肠病的研究。

Budiodarone (ATI-2042) tartrate 是 Amiodarone 的化学类似物，具有平衡的、多种心脏离子通道 (potassium, sodium and calcium channels) 抑制活性。Budiodarone tartrate 是一种抗心律失常剂。

Foslevcromakalim (QLS-101 ) 是一种 ATP 敏感的钾通道开启剂。Foslevcromakalim 是用于降眼压作用的前体。

HUP30 是一种血管扩张剂。HUP30 刺激可溶性鸟苷酸环化酶的产生，激活 K+ 通道，并阻断细胞外 Ca2+ 流入。

KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV2 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor-1 对 KV1.2 具有良好的选择性 (IC50>10 μM)。 KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上，并且在 CaV 通道上表现出弱活性。

RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3) 激活剂，EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位，而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。

TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel) 抑制剂，IC50 为 148 nM。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 (IC50 为 1750 nM) 的抑制作用降低，并且对其他 K+ 通道没有显着影响。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。

VU6036720 hydrochloride 是一种有效且特异性的 Kir4.1/5.1 体外抑制剂。VU6036720 hydrochloride 可以抑制 Kir4.1/5.1 通道，IC50 值为 0.24 μM。VU6036720 hydrochloride 可用于脑和肾脏的研究。

SKA-111是钾通道KCa 3.1的选择性激活剂，引起猪内皮细胞的KCa 3.1膜超极化。